药品概述
中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，拜耳（Bayer）公司以化学药品第1类提交的selitrectinib口服混悬液用粉末临床试验申请获得默示许可，拟开发用于NTRK融合的成人和儿童肿瘤。公开资料显示，selitrectinib是来自Loxo Oncology的“不限癌种”候选药物LOXO-195，能够抑制已经对已有TRK抑制剂产生抗性的TRK蛋白的活性，拜耳在Loxo公司被礼来（Eli Lilly and Company）收购之后获得了该产品独家研发权益。
原肌球蛋白受体激酶（TRK）融合肿瘤中，NTRK基因与无关基因融合，导致变异的TRK蛋白产生。变异的TRK或者TRK融合蛋白持续激活，从而引发永久的信号级联反应。这些蛋白在TRK融合癌患者中是驱动肿瘤增长和转移的主要因素。TRK融合癌不局限于特定细胞或组织种类，它可以出现在身体任何部位。出现NTRK基因融合的肿瘤类型包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等等。癌症患者需要接受特定基于下一代测序或者免疫组化的检测来确认是否携带TRK融合癌。
Selitrectinib是Loxo Oncology公司开发的新一代TRK抑制剂。此前，这款“广谱”抗癌药已经在治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者方面显示出优异的疗效，并且它还能够治疗对口服TRK抑制剂Vitrakvi产生抗性的实体瘤患者。
根据selitrectinib在早期临床试验中展现的结果，在20名已经接受过一种TRK抑制剂治疗，并且对它产生抗性的实体瘤患者中，候选药获得了45%的客观缓解率（ORR）。这一研究虽然还处于早期临床阶段，但是它表明selitrectinib可能帮助解决那些对已有TRK抑制剂产生抗性的实体瘤患者的未竟医疗需求。
根据clinicaltrials.gov网站，目前该产品正在儿童和成人癌症患者中进行一项包括剂量递增和扩展的1期试验与2期试验两个部分的研究。
祝贺拜耳selitrectinib在中国获批临床，希望该产品后续临床开发进展顺利，早日为癌症患者带来创新疗法。
