Melphalan 马法兰，米尔法兰 Alkeran

产品简介

马法兰、爱克兰、Alkeran

【别名】 左旋苯丙氨酸氮芥、马尔法兰、美法仑。

【厂家】英国葛兰素史克，英国葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)，简称GSK，全球最大药剂集团

【英文名】 Alkeran,Melphalan,L-Sarcolysin,L-PAM。

【作用特点】 本品为溶肉瘤素的左旋体，较消旋体溶内瘤素作用强。口服吸收良好，均匀分布体内各脏器，但不能透过血--脑脊液屏障。

【功能主治】 本品可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效，偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。
 

用法用量

因为美法仑具有骨髓抑制作用，故在治疗期间内，必需频繁监测血象(血细胞计数)，必要时暂缓用药或调整剂量。或遵医嘱。

成年口服用药

口服美法仑的吸收是易变的，为了确保达到可能的治疗水平。应谨慎增加剂量，直到出现出现骨髓抑制作用为止。

多发性骨髓瘤

有多种治疗方案，应详细查阅文献，美法仑与强的松合用，可能比单用美法仑更有效，通常联合用药间歇进行。虽然延长连续用药的优越性仍未证实，但典型的剂量是每日每公斤体重0.15毫克分次服用共四天，六周后重复疗程。对治疗有反应者延长疗程超过一年不会改进疗效。

卵巢腺癌

典型的治疗方案是每日每公斤体重0.2毫克共五天，每4~8周或当外周血象恢复时重复疗程;当出现骨髓毒性时应减低剂量。

晚期乳腺癌

口服美法仑每日每公斤体重0.15毫克或每平方米体表面积6毫克，共5日，每六周重复疗程，也可使用美法仑静脉注射治疗。

真性红血球增多症

诱导缓解期，每日用6~10毫克共5~7天，之后可每日2~4毫克直至能满意地控制症状，维持剂量可每周一次用2~6毫克，其间必须对患者仔细谨慎地进行血液学控制，以血细胞计数结果为依据，适当调整剂量。

肾功能不全患者

依据目前建立的药动学数据，对中度至重度肾功能不全患者口服美法仑，并非绝对推荐降低剂量，但起始剂量需谨慎地降低。

【参考用法用量】口服:每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品与强的松合用,可能比单用更有效,联合用药通常间歇地进行,对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效.若无明显骨髓毒性,在4~6周内重复给药.

不良反应

美法仑最常见的不良反应是骨髓抑制，可导致白细胞和血小板减少。高达30%的病人在口服常规剂量美法仑后，出现胃肠道不适，包括恶心和呕吐，使用常规剂量美法仑罕见胃炎发生，而接受高剂量静注美法仑有增加腹泻、呕吐和胃炎发生的可能。有报道称使用环磷酰胺前驱治疗可降低美法仑诱导的胃肠道损伤。偶有患者接受数月以上治疗，出现美法仑过敏反应，例如:荨麻疹、水肿、皮疹和过敏性休克，另有二例出现心脏停顿，但此副作用是否因美法仑引起仍未证实，斑丘疹和搔痒也偶有报道，曾有病例显示，在使用美法仑后，出现肺纤维化和出血性贫血，有脱发的报道，但不普遍。

【禁忌证】 对本品有过敏史及妊娠和哺乳期妇女禁用，近期内做过化疗、放疗而有白细胞减少者不宜用药。

注意事项

1、肾功能不良着慎用。

2、因本品可使血中尿素氮升高，故使用时应监测血象和血中尿素氮水平，当中性粒细胞低于2×109 /L时应停药。

3、(1)每次用药前须检查血像，嗜中性白细胞低于2×109/L时应停药。

(2)应根据骨髓抑制程度调整剂量。

(3)对此药过敏，请不要服用此药品 避免饮酒,避免服用Aspirin(Tapal)或感冒药,需告知医师;

(4) 接受疫苗注射前，需告知医师,容易感染，需避免到公共场所及预防感冒等,不要哺乳、怀孕，接受此药后可能会造成不孕;

4、孕妇用马法兰药错误可致胎儿畸形

马法兰药物可以由孕妇的血液经胎盘进入胎儿体内，直接对胎儿产生毒性作用，特别是在妊娠的头3个月，因受精卵正处于分化阶段，各系统还没有形成，正处于发育阶段，胚胎细胞受到化学药物的作用，就可能诱发遗传物质突变，导致胎儿畸形。

在妊娠早期使用马法兰可致胎儿四肢畸形，先天性，妊娠4个月以后使用可致胎儿骨骼和牙齿发育障碍;其它药物例如:卡那霉素、庆大霉素、链霉素可使胎儿听神经受到损伤，造成先天性;解热镇痛药阿司匹林、氨基比林等可造成胎儿中枢神经系统和肾脏畸形;大剂量皮质激素(强的松)可制胎儿多发性畸形，如唇裂和腭裂。性激素可致胎儿内分泌改变，如丙酸睾妨素可使女性胎儿外生殖器男性化;镇静药(冬眠灵、奋乃静等)，抗药(扑尔敏、苯海拉明等)，利尿药(双氢克尿塞等)，滴鼻净的长期应用，都可致胎儿神经系统发育障碍，并有其它潜在性致畸作用。此外，如破气行血，大寒大热，滑利沉降的药对母体和胎儿都可产生不良影响。应慎重使用马法兰药品。

病患教育

对此药过敏，请不要用此药品，避免饮酒，避免服用Aspirin(Tapal&reg)或感冒药，需告知医师接受疫苗注射前，需告知医师 容易感染，需避免到公共场所及预防感冒等。不要哺乳、怀孕，接受此药后可能会造成不孕 易有口腔发炎、疮及刺刺的感觉，口腔清洁需彻底 若要预防恶心、呕吐，可请医师开立止吐药处方 医师可能会为病人抽血检查血球 病患须知的副作用: 发烧、冷颤、喉咙痛 不寻常的流血、挫伤 漏失几次月经 口腔发炎时，避免饮水或改以吸管喝水;严重腹泻、皮肤红潮、荨麻疹、呼吸困难 下列副作用，请询问医师:食欲不振、掉发。

【相互作用】 萘啶酸并用静脉滴注本品高剂量，会令儿童因出血性肠炎而导致死。骨髓移植者，由于术前用高剂量静脉注射本品来控制病情，术后再接受环磷酰胺防止受移植者的身体排斥新骨髓，可引起肾功能缺损。

【制剂规格】 片剂:2mg、5mg 粉针剂:50mg

【储藏】 片剂:2-8 oC一下保持干燥。针剂:避光贮存于30 oC一下。马法兰应用于多发性骨髓癌病的各种化疗方案参考，各方案的使用因病人的病情的不同需在医生的指导下使用，成人体表面积一般约1.5m2 且MP方案是马法兰方案中唯一可以口服的方案，其优点是便于在家治疗 。

包装规格:2mg*25s

计价单位:瓶

产地国家:英国葛兰素史克

参考售价:105.95美元，折合人民币650元左右

适应症:治疗晚期卵巢腺癌及多发性骨髓瘤

保存方法

马法兰最好的保存方法是原包装，这样便于识别，便于掌握服用方法、剂量。如无原包装，就应选用干净的小瓶、干燥后装药，并将药物的名称、服法、剂量等写清楚贴在包装瓶上。

2、建一张药品明细表:

分内服药、外用药两大类，再按药品名、用途、用量、用法、注意事项、马法兰失效期等列表，一旦需要即可查表，能够起到方便、安全用药的作用。

3、避光:

马法兰是西药大多是化学制剂，阳光中紫外线能加速药物变质，特别是维生素、抗生素类药物，遇光后都会使颜色加深，药效降低，甚至变成有害的有毒物质。在药房里，我们可以看到许多暗不透光的，有的是棕褐色、有的是蓝颜色的磨石瓶，那就是为了避光保存药品不变质。

4、密封:

空气中的氧气能使药物氧化变质。所以，无论是内服药还是外用药，用马法兰后一定要盖紧瓶盖，以防药物氧化变质失效。

5、干燥:

马法兰药品极易吸收空气中的水分，而且吸收水分后便开始缓慢分解成水杨酸和醋酸，产生浓烈的酸味，对胃的刺激性大大增加。

6、阴凉:

马法兰药物的化学反应随温度的上升而加快，温度上升10度，化学反应速度可增加2-4倍。困此，药品的存放位置，应选择在家中最凉爽处。

要经常(一般为3-6个月)、定期检查药品是否超过有效期或变质失效。如发现马法兰药品超过有效期限，药片变色、松散、潮解、有斑点，胶囊有粘连、开裂、丸药有虫蛀、霉变，糖浆、膏滋类药发霉、发酵、药水混浊沉淀，眼药水混浊有絮状物等情况时，均应及时处理和更换。

马法兰必须存放在安全可靠的地方，不要让孩子和精神有异常的病人随时拿到，以免偷服、误服发生中毒。家庭用的消毒、灭蚊、灭蝇药，决不可同家族贮备的药品混放，以免发生意外。