Remdesivir 瑞德西韦

Remdesivir 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 ARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。
描述    Remdesivir 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 ARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。

相关类别    
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
研究领域 >> 感染

靶点    
EC50: 30 nM (murine hepatitis virus, delayed brain tumor cell), 74 nM (SARS-CoV, HAE cell), 74 nM (MERS-CoV, HAE cell)[1]

体外研究    

Remdesivir（GS-5734）是一种有效的抗病毒药物。 Remdesivir抑制小鼠肝炎病毒（MHV），EC50为30 nM，并在HAE细胞中阻断SARS-CoV和MERS-CoV，治疗24 h后HAE细胞中EC50均为74 nM [1]。

参考文献    
[1]. Agostini ML, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. MBio. 2018 Mar 6;9(2). pii: e00221-18.
 
 

原标题：美国新冠肺炎患者使用有效的这款药，2天后中国启动临床试验

　　2月1日，澎湃新闻记者从吉利德科学获悉，其在研新药Remdesivir（瑞德西韦）治疗新型冠状病毒（2019-nCoV）肺炎的临床试验，将于2月3日在北京中日友好医院启动。

　　据悉，吉利德将配合中国的卫生部门开展一项随机、对照试验，以确定使用Remdesivir治疗2019-nCoV感染者是否安全和有效。

　　Remdesivir是一种核苷酸类似物前药，能够抑制依赖RNA的RNA合成酶（RdRp）。这款在研药物原本是针对埃博拉病毒研发的，刚刚在美国的一起案例中被证明对新型冠状病毒感染的肺炎有效。

　　当地时间1月31日，顶级医学期刊《新英格兰医学》杂志刊发了美国这名感染了新型冠状病毒肺炎的、30多岁的男子的诊疗详细过程。

　　据《新英格兰医学》的文章，该名男子在入院第7天（患病第11天）晚上开始使用静脉注射Remdesivir进行治疗，未观察到与输注相关的不良事件。在对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌进行了连续的降钙素原水平和鼻PCR检测后，在第7天晚上停用万古霉素，并于第二天停用头孢吡肟。

　　次日，患者的临床状况有所改善。停止补充氧气，他在呼吸周围空气时的氧饱和度值提高到94%至96%。先前的双侧下叶罗音不再存在。他的食欲得到改善，除了间歇性干咳和鼻涕外，他没有症状。截至2020年1月30日，患者仍住院。他有发热，除咳嗽外，所有症状均已缓解，咳嗽的程度正在减轻。

　　而该患者此前的胸部X射线照片显示两个肺中都有基底条状混浊，与非典型肺炎相符。

　　当天吉利德科学的全球首席医疗官Merdad Parsey代表公司发布声明称，吉利德正与全球的卫生机构密切合作，提供在研药物Remdesivir用于试验性治疗，以支持应对新型冠状病毒感染的爆发。

　　吉利德方面表示，尽管目前没有抗病毒数据显示Remdesivir（瑞德西韦）对于2019-nCoV的活性，但其针对其它冠状病毒的有效数据给了我们希望。在体外和动物模型中，Remdesivir（瑞德西韦）证实了对非典型性肺炎（SARS）和中东呼吸综合征（MERS）的病毒病原体均有活性，它们也属于冠状病毒，且与2019-nCoV在结构上非常相似。将Remdesivir（瑞德西韦）紧急用于治疗埃博拉病毒感染者的临床数据也有限。

　　另外，吉利德也正在与中国疾病预防控制中心、中国国家药品监督管理局（NMPA）等组织机构以及研究人员和临床医生一起共同抗击新型冠状病毒。吉利德将配合中国的卫生部门开展一项随机、对照试验，以确定使用Remdesivir治疗2019-nCoV感染者是否安全和有效。同时，该公司也在推进使用2019-nCoV病毒样本对Remdesivir进行适当的实验室测试。

　　吉利德科学公司是美国一家以研究为基础，从事药品的开发和销售的生物制药公司。吉利德公司的主要重点领域包括人类免疫缺陷病毒（HIV）/艾滋病，肝脏疾病，如乙型肝炎和丙型肝炎和心血管/代谢和呼吸条件。

　　1月24日，上海市公共卫生临床中心刊发的一篇《公卫·科普 | 武器！面对新型肺炎，我们并非束手无策 ——2019新型冠状病毒的抗病毒治疗选择》也提到，从目前的研究数据看，Remdesivir可能是最具潜力的抗新型冠状病毒药物。

　　该文的作者为著名感染病专家、复旦大学附属上海市公共卫生临床中心党委书记卢洪洲。

　　卢洪洲在上述文章中写道，Remdesivir（RDV，GS-5734）是一款新型核苷类似物抗病毒药。核苷类似物可以通过抑制病毒核酸合成而发挥抗病毒治疗效果。RDV目前主要是作为埃博拉病毒的试验药物正在进行相关研究，其在体外具有很强的抗丝状病毒效果，目前已经完成III期临床试验。

 

　随后研究发现，RDV不仅对埃博拉病毒这类的丝状病毒有效，对于呼吸道合胞病毒、冠状病毒、尼帕病毒（Nipah virus）、亨德拉病毒（Hendra virus）也有抑制效果。

　　卢洪洲指出，动物实验表明，预防性和早期使用RDV能够明显降低SARS-CoV、MERS-CoV感染小鼠的肺组织病毒载量水平，同时改善肺功能、缓解症状。“从目前的研究数据看，RDV可能是最具潜力的抗新型冠状病毒药物。不过，关于RDV在人体内的安全性和有效性还没有相关研究。”

　　中国新冠肺炎研究组发表在《新英格兰医学》杂志和《柳叶刀》网站上的简报也提到，Remdesivir、艾滋病复合制剂洛匹那韦-利托那韦片（商品名：克力芝）和干扰素在MERS病毒动物模型上取得了良好的效果，目前已经在评估治疗新冠病毒感染肺炎的效果。

　　《新英格兰医学》也在文章中提示，尽管当时决定给与该患者静脉注射remdesivir治疗，根据患者临床状况恶化的情况，需要进行随机对照试验以确定remdesivir和任何其他研究药物治疗2019-nCoV感染的安全性和有效性。