舒尼替尼详细说明书
【升福达药物名称】
通用名称：苹果酸舒尼替尼胶囊
商品名称：升福达
英文名称：Sunitinib Malate Capsules
汉语拼音：Pingguosuan Shunitini Jiaonang
【升福达成份】
主要成份：苹果酸舒尼替尼
化学名称：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐
分子式：C22H27FN4O2·C4H6O5
分子量：532.56
辅料：甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁
【升福达性状】
本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色颗粒。
【升福达适应症】
1）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）
2）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）
3）不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。
【升福达规格】
12.5mg（以舒尼替尼计）
【升福达用法用量】
治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。【剂量调整】CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑降低本品的剂量，最小可至37.5mg，每日一次。CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑增加本品的剂量，最大可至87.5mg，每日一次。
【升福达不良反应】
最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻。
常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。代谢/营养：厌食、无力胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良心血管：高血压皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色神经系统：味觉改变实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降。
【升福达禁忌】
对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用苹果酸舒尼替尼胶囊。
【升福达注意事项】
若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。苹果酸舒尼替尼胶囊应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。
【升福达孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠分类D由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键，舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。在妊娠大鼠（0.3，1.5，3.0，5.0mg/kg/日剂量）和妊娠家兔（0.5，1，5，20mg/kg/日剂量）中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。5mg/kg/日剂量时（约为人推荐日剂量[RDD]AUC的5.5倍），观察到大鼠的胚胎死亡和发育异常的发生率明显增加。家兔实验中，5mg/kg/日剂量时发现胚胎死亡发生率明显增加，当剂量≥1mg/kg/日时（约为人推荐日剂量50mg/日时AUC的0.3倍）发现发育异常。对发育的影响包括大鼠胎仔的肋骨和椎骨的骨骼畸形发生率增加。家兔实验中，1mg/kg/日剂量观察到唇裂，5mg/kg/日（约为人推荐日剂量AUC的2.7倍）剂量观察到唇裂和腭裂。大鼠实验中，当剂量&le：3mg/kg/日时（约为人推荐日剂量的2.3倍）未见胎仔流产或畸形。
【升福达老年患者用药】
接受本品治疗的825例胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者中有277例（34%）年龄在65岁或65岁以上。未发现苹果酸舒尼替尼胶囊年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。
【升福达规格】
12.5mg*7粒*1板*2袋/盒
【升福达批准文号】
国药准字H20203186
【升福达生产厂家】
生产厂家：江苏豪森药业集团有限公司
生产地址：连云港经济技术开发区庐山路8号