药品概述
吡咯替尼于2018年08月16日获NMPA（原CFDA）批准上市，联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
吡咯替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶受体抑制剂，包括表皮生长因子受体(EGFR)和表皮生长因子受体2 (HER2)，通过将受体的胞内区ATP酶结合域的半胱氨酸残基烷基化，使受体永久失活。
2022 年5 月31日，吡咯替尼获批第 2 个适应症，与曲妥珠单抗和多西他赛联合，用于 HER2 阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。此外，还在拓展针对胆道癌、胃癌等多个适应症。
吡咯替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶受体抑制剂，包括表皮生长因子受体(EGFR)和表皮生长因子受体2 (HER2)，通过将受体的胞内区ATP酶结合域的半胱氨酸残基烷基化，使受体永久失活。
2022 年5 月31日，吡咯替尼获批第 2 个适应症，与曲妥珠单抗和多西他赛联合，用于 HER2 阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。此外，还在拓展针对胆道癌、胃癌等多个适应症。
11月3日，CDE官网显示，恒瑞医药马来酸吡咯替尼片拟纳入突破性疗法，与曲妥珠单抗和多西他赛联合，用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者。
吡咯替尼是恒瑞自主研发且具有知识产权的口服HER1/HER2/HER4酪氨酸激酶抑制剂，是中国首个自主研发HER1/HER2/HER4靶向药物。作为一种小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，吡咯替尼通过阻止肿瘤细胞内表皮生长因子（EGFR）和HER2的同质和异质二聚体形成，抑制其自身的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞生长。
2023年4月21日，药监局官网显示，恒瑞医药马来酸吡咯替尼片新适应症上市申请已获批准。本次获批新适应症为与曲妥珠单抗和多西他赛联合，用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者。
简要说明书
| 吡咯替尼Pyrotinib说明书 | |
| 药物： | 吡咯替尼Pyrotinib |
| 中国上市情况： | 已上市 |
| 治疗： | 联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。 |
| 参考用法用量： | 推荐剂量为400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。 |
| 不良反应： | 常见不良反应：胃肠道反应（腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎）、皮肤反应（手足综合征、色素沉着障碍）、代谢及营养类疾病（血甘油三酯升高、食欲下降、血钾降低、体重降低）、 肝胆系统疾病（天门冬氨酸氨基转移酶［AST］升高、血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶［ALT］升高）、血液系统疾病（白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低）。 |