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Talazoparib 他拉唑帕尼 Talzenna (BMN-673,BMN673)

药物类型:小分子

适应症:乳腺癌 

靶点:PARP1  PARP2 

是否上市:FDA批准 国内未上市

研发公司:辉瑞制药(美国)

说明书:下载地址

他拉唑帕尼详细说明书

【药品名称】他拉唑帕尼(Talazoparib)
【药品别名】他拉唑帕尼
【英 文 名】Talzenna


【适应症】

    本品用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗。
 

【规格】

    本品为胶囊装,规格为每盒30胶囊,每粒含有效成份1mg。    
 

【使用方法】

    推荐剂量为每日一次,每次1mg,口服,饭前或饭后服用均可。
 

【剂量修改】

在不良反应的情况下考虑治疗中断或剂量减少

0.25毫克胶囊可用于减少剂量

不良反应的剂量减少水平

  • 首次剂量减少:0.75mg(三个0.25mg胶囊)口服 每天1次
  • 第二次剂量减少:0.5mg(两个0.25mg胶囊)口服 每天1次
  • 第三剂量减少:0.25mg(一个0.25mg胶囊)口服 每天1次
  • 如果需要减少> 3剂量,则停止治疗

血红蛋白<8 g / dL

  • 扣留至血红蛋白≥9g/ dL的水平
  • 以减少的剂量恢复治疗

血小板计数<50,000 / mcL

  • 保留直至水平消退至血小板计数≥75,000/ mcL
  • 以减少的剂量恢复治疗

中性粒细胞计数<1000 / mcL

  • 保留直至水平消退至中性粒细胞计数≥1500/ mcL
  • 以减少的剂量恢复治疗

非血液学≥3级

  • 保留直到等级≤1
  • 考虑以减少的剂量恢复或停止

与P-糖蛋白(P-gp)抑制剂共同给药

  • P-gp抑制剂(即胺碘酮,卡维地洛,克拉霉素,伊曲康唑,维拉帕米):避免使用; 如果不能避免共同给药,将talazoparib剂量减少至0.75 mg 口服 每天1次
  • 一旦停用这些P-gp抑制剂,在启动P-gp抑制剂之前增加剂量(在抑制剂的3-5个半衰期后)至所用剂量
  • 在临床前试验中未特别研究的其他P-gp抑制剂也可能增加塔拉唑巴的全身暴露; 如果共同管理,谨慎监督

肾功能不全

  • 温和(CrCl 60-89 mL / min):无剂量调整
  • 中等(CrCl 30-59 mL / min):将剂量减少至0.75 mg 口服 每天1次
  • 严重(CrCl <30 mL / min)或需要血液透析的患者:未研究

肝功能损害

  • 轻度(总胆红素≤1xULN和任何AST> ULN或总胆红素> 1-1.5x ULN和任何AST):无剂量调整
  • 中度至重度(总胆红素> 1.5x ULN和任何AST):未研究
 

【注意事项】

    这项批准是基于名为EMBRACA的开放标签,3期临床试验的结果。在这项研究中,431名患者以2:1的比例接受talazoparib或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。
 
  试验结果表明,接受talazoparib治疗的患者与接受化疗的患者相比,无进展生存期(PFS)显著延长,talazoparib组中位PFS为8.6个月,化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001)。这表示talazoparib将疾病进展风险降低了46%。
 
  而且,talazoparib组的客观缓解率为62.6%,是化疗组(27.2%)的两倍以上(p<0.0001)。


 【不良反应】

 除非另有说明,否则不良反应包括所有等级

> 10%

  • 血红蛋白减少(90%)
  • 白细胞减少(84%)
  • 淋巴细胞减少(76%)
  • 中性粒细胞减少(68%)
  • 疲劳(62%)
  • 血小板减少(55%)
  • 葡萄糖增加(54%)
  • 贫血(53%)
  • 恶心(49%)
  • 增加AST(37%)
  • 碱性磷酸酶增加(36%)
  • 中性粒细胞减少症(35%)
  • ALT增加(33%)
  • 头痛(33%)
  • 减少钙(28%)
  • 血小板减少症(27%)
  • 呕吐(25%)
  • 脱发(25%)
  • 腹泻(22%)
  • 食欲下降(21%)
  • 腹痛(19%)
  • 头晕(17%)
  • 白细胞减少症(17%)

3级

  • 血红蛋白减少(39%)
  • 贫血(38%)
  • 中性粒细胞减少症(18%)
  • 中性粒细胞减少(17%)
  • 淋巴细胞减少(17%)
  • 白细胞减少(14%)
  • 血小板减少症(11%)
  • 血小板减少(11%)

1-10%

  • Dysgeusia(10%)
  • 消化不良(10%)
  • 口腔炎(8%)
  • 淋巴细胞减少(7%)

3级

  • 血小板减少(4%)
  • 中性粒细胞减少(3%)
  • 疲劳(3%)
  • 葡萄糖增加(2%)
  • 碱性磷酸盐增加(2%)
  • 呕吐(2%)
  • 头痛(2%)
  • AST / ALT增加(1-2%)
  • 减少钙(1%)

4级

  • 血小板减少症(4%)
  • 中性粒细胞减少症(3%)
  • 贫血(1%)

<1%

  • 食欲下降,3级
  • 恶心,3年级
  • 淋巴细胞减少,4级
  • 白细胞减少,4级

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