KDR所编码的蛋白也命名为血管内皮生长因子受体-2（Vascular endothelial growth factor receptor-2，VEGFR-2)，是血管生长因子重要信号转导的重要受体，迄今已发现的VEGF信号转导的主要受体包括fms样酪氨酸激酶VEGFR-1，即Flt- 1，胎儿肝激酶插入区受体VEGFR - 2，即KDR/Flk-1和VEGFR-3(Flt-4)，三者均具有酪氨酸活性，调控血管内皮细胞增生，趋化内皮细胞和增加血管通透性等功能。大量研究证明，VEGFR在正常人体组织中呈低水平表达,而在绝大多数肿瘤中呈现高表达，它不仅促进血管内皮细胞分裂、增殖，且诱导肿瘤血管增生，并促使其肿瘤细胞生长转移。