药品概述
Quarfloxin (CX 3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
Quarfloxin (CX 3543) 分子图
CAS No. : 783364-52-3
分子量:604.67
分子式:C₃₅H₃₃FN₆O₃
CAS No.:783364-52-3
描述:Quarfloxin(CX 3543),一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮衍生物,靶向并抑制RNA polI活性,在神经母细胞瘤细胞中IC50值在纳摩尔范围内。Quarfloxin破坏了核糖体蛋白和核糖体DNA(rDNA)模板中G-四链体DNA结构之间的相互作用[1]。
IC50 & Target:RNA pol I[1].
体外:Quarfloxin(CX 3543)在体外有效抑制神经母细胞瘤细胞的生长。发现MNA(或高c-Myc)和wt-TP53细胞系对Quarfloxin更敏感。Quarfloxin并诱导神经母细胞瘤细胞系中的DNA损伤,p53信号传导,细胞死亡和细胞周期停滞[1]。
相关文献:
[1]. Hald ØH, et al. Inhibitors of ribosome biogenesis repress the growthof MYCN-amplified neuroblastoma. Oncogene. 2018 Dec 12.