Tozasertib MK-0457 (VX-680)

Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，无细胞试验中K_iapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase，也可被 Tozasertib 抑制，对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。