药品概述
来他替尼是一种半合成的，口服生物有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，其已显示出在治疗诸如急性髓系白血病，慢性髓系白血病和急性淋巴细胞性白血病的疾病中具有治疗效果。它是Nonomurealongicatena的发酵产物K-252a的合成衍生物，并且属于吲哚咔唑生物碱的一类。亦称作为(9S-(9α，10β，12α))-2，3，9，10，11，12-六氢-10-羟基10(羟甲基)-9-甲基-9，12-环氧-1H-双吲哚[1，2，3-fg：3’，2’，1’-kl]吡咯[3，4-i][1，6]苯并二氮芳辛-1-酮(CAS登记号111358-88-4)及其应用而被认识。
来他替尼溶剂化物具有不同的熔点，溶解度或者溶解速度，其物理性质，单独地或者联合地，能够影响其生物有效性。因为来他替尼溶剂化物结晶度的知识能够为临床研发提供指导，或者由于该知识的缺乏，存在鉴别来他替尼溶剂化物不同结晶形式的需求，重复制备其的过程以及使用其治疗患者的方法的需求。
