朗妥昔单抗详细说明书
适应证
Zynlonta（Loncastuximab）适用于经过至少两次或多次系统治疗线治疗后复发或难治性大B细胞淋巴瘤的成人患者，包括未另行规定的弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL），低级别淋巴瘤和高级别B细胞淋巴瘤引起的弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）。该适应症根据总体缓解率加速批准。是否继续批准该适应症可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
药品成分
loncastuximab tesirine
药品规格
10 mg用法用量
Zynlonta（Loncastuximab）推荐剂量在每个周期的第1天（每3周）静脉输注超过30分钟。按以下步骤进行静脉输液：每3周0.15 mg/kg，连续2个周期。后续循环每3周0.075 mg/kg。
建议的术前用药
除非有禁忌症，从应用Zynlonta前一天开始，每天两次口服或静脉注射4 mg地塞米松，持续3天。如果地塞米松给药未在服用Zynlonta前一天开始，则地塞米松应在服用Zynlonta前至少2小时开始给药。
注意事项
渗出和水肿
接受Zynlonta（Loncastuximab）治疗的患者可能出现严重的渗出和水肿。监测患者是否出现新的或恶化的水肿或积液。2级或2级以上水肿或渗出液停止服用Zynlonta（Loncastuximab），直到毒性消失。考虑诊断成像的患者出现胸腔积液或心包积液，如新的或恶化的呼吸困难，胸痛，和/或腹水，如肿胀在腹部和腹胀。对水肿或积液进行适当的医疗管理。
骨髓抑制
接受Zynlonta（Loncastuximab）治疗可能导致严重或严重的骨髓抑制，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。在整个治疗过程中监测全血计数。细胞减少可能需要中断、减少剂量或停用Zynlonta（Loncastuximab）。考虑预防性粒细胞集落刺激因子给药。
感染
接受Zynlonta（Loncastuximab）治疗的患者可能会发生致命和严重感染，包括机会性感染。监测与感染相关的任何新的或恶化的迹象或症状。对于3级或4级感染，停止服用Zynlonta（Loncastuximab），直到感染消失。
皮肤反应
使用Zynlonta（Loncastuximab）治疗的患者出现严重的皮肤反应。3级皮肤反应发生率为4%，包括光敏反应、皮疹（包括脱落和斑丘疹）和红斑。监测患者新的或恶化的皮肤反应，包括光敏反应。对于严重（3级）皮肤反应，停止服用Zynlonta（Loncastuximab），直到问题解决。建议患者尽量减少或避免直接暴露在自然或人工阳光下，包括通过玻璃窗暴露。指导患者通过穿防晒服和/或使用防晒产品保护皮肤免受阳光照射。如果出现皮肤反应或皮疹，应考虑进行皮肤科咨询。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制，Zynlonta（Loncastuximab）给孕妇服用时会对胎儿造成伤害，因为它含有一种基因毒性化合物（SG3199），并影响活跃的分裂细胞。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用Zynlonta（Loncastuximab）治疗期间和最后一次给药后的9个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用Zynlonta（Loncastuximab）治疗期间以及最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见不良反应(≥20%），包括实验室异常，包括：血小板减少、γ-谷氨酰转移酶增加、中性粒细胞减少、贫血、高血糖、转氨酶升高、疲劳、低蛋白血症、皮疹、水肿、恶心和肌肉骨骼疼痛。
禁忌症
暂无
特殊人群
妊娠期患者
根据其作用机制，Zynlonta（Loncastuximab）给孕妇使用时会造成胚胎-胎儿伤害，因为它含有一种基因毒性化合物（SG3199），并影响活跃的分裂细胞。目前还没有关于在孕妇中使用Zynlonta（Loncastuximab）来评估药物相关风险的可用数据。Zynlonta（Loncastuximab）未进行任何动物繁殖研究。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在loncastuximab tesirine lpyl或SG3199、对母乳喂养儿童的影响或产奶量的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Zynlonta（Loncastuximab）期间和最后一次服用后的3个月内不要母乳喂养。
儿童患者
Zynlonta（Loncastuximab）在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
作用原理
Zynlonta（Loncastuximab tesirine）是一种靶向CD19的抗体和烷基化剂药偶联药物(ADC)。由人源化IgG1κ单克隆抗体通过蛋白酶切割缬氨酸-丙氨酸连接物与SG3199（吡咯苯并氮杂卓（PBD）二聚体细胞毒性烷基化剂）结合而成。单克隆IgG1κ抗体组分与人CD19结合，CD19是一种表达于B系起源细胞表面的跨膜蛋白。小分子组分为SG3199，一种PBD二聚体和烷基化剂。
与CD19结合后Zynlonta（Loncastuximab tesirine）被内化，随后通过蛋白水解裂解释放SG3199。释放的SG3199与DNA小沟结合，形成高度细胞毒性的DNA链间交联，随后诱导细胞死亡。Loncastuximab tesirine lpyl在淋巴瘤动物模型中具有抗癌活性。
药品贮藏
在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏保存在原纸箱中，以防光线照射。超过纸箱上显示的有效期后请勿使用。不要冻结。不要摇晃。