Abemaciclib 玻玛西林,玻玛西尼，阿贝西利 唯择 Verzenio (LY2835219)

Abemaciclib于2018年02月26日获FDA批准上市，适用于联合非甾体芳香酶抑制剂来曲唑或阿那曲唑用于一线治疗绝经后激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。

Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白（retinoblastoma protein，Rb）的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。
 

适应症：与氟维司琼(fulvestrant)联用治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。Verzenio单独使用，治疗接受过内分泌疗法与化疗，癌症却出现转移的同一患者群体。

2020年12月30日，据NMPA官网显示，礼来制药CDK4/6抑制剂阿贝西利获批上市，这是国内获批的第二款CDK4/6抑制剂。阿贝西利（Abemaciclib）商品名为唯择（Verzenio），这是一种新型的口服靶向CDK4/6抑制剂，由礼来公司开发，能够选择性抑制周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期调控，并阻止肿瘤细胞增殖。

2021年10月，美国FDA已经批准CDK4/6抑制剂Abemaciclib扩展适应症，联合内分泌疗法（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂），辅助治疗激素受体阳性（HR+），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、淋巴结阳性、高复发风险的早期乳腺癌患者。这些患者经美国FDA批准的检测确定Ki-67评分≥20%。Ki-67是细胞增殖的标志物。Abemaciclib是首个获批用于该患者人群的CDK4/6抑制剂。

2021年12月3日，中国国家医保局发布了2021年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2021年)》（以下简称“国家医保目录“）。阿贝西利进入新版医保目录。
 

医保内适应症范围

激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，包括与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗及与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。
 

2022年1月5日，NMPA发布批件，礼来制药的CDK4/6抑制剂阿贝西利新适应症获批上市。这项适应症为：联合内分泌治疗（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂）适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、淋巴结阳性，高复发风险且Ki-67≥20%早期乳腺癌成人患者的辅助治疗。

Abemaciclib 阿贝西利(Verzenio 唯择®)说明书
药物：	Abemaciclib 阿贝西利片(Verzenio 唯择®)
中国上市情况：	已上市
治疗：	用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌患者。
参考用法用量：	（1）与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg，口服，每天两次。 （2）单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次。
不良反应：	最常见不良反应(发生率 ≥20%)为腹泻，中性细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲乏，贫血，中性细胞减少，食欲减低，呕吐，头痛，和血小板减少。