玻玛西林,玻玛西尼,阿贝西利详细说明书
通用名称:玻玛西林、阿贝西利
英文名:Abemaciclib
商品名:Verzenio 唯择®
【适应症】
Verzenio(abemaciclib)阿贝西利 ,曾译为玻玛西林,是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。阿贝西利于2017年10月批准上市,用于治疗HR /HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。适应症为:
1、激素受体阳性(HR )和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌,并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。
2、本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。
3、单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌,以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。
4、它与芳香化酶抑制剂一起使用,作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。
【用法用量】
(1)与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg,口服,每天两次。
(2)单药用药的推荐剂量为200mg,口服,每天两次。
【注意事项】
1、药物过敏;如果您对阿贝西利、任何其他药物或阿贝西利片中的任何成分过敏,请及时告知医生和药剂师。
2、药物相互作用;服用阿贝西利前,若服用了以下任何一种药物:克拉霉素(Biaxin,在Prevpac)、地尔硫卓(Cardizem,Tiazac,其他)、伊曲康唑(Sporanox)、酮康唑(Nizoral)、利福平(Rifadin,Rimactane,在Rifater)和维拉帕米(Calan,Verelan,其他),需告知医生,医生可能需要更改药物剂量或仔细监测你的副作用。
3、有其他疾病;发烧、发冷或任何其他感染的迹象,或有或曾经有肝脏或肾脏疾病,请告诉医生。
4、避孕;阿贝西利可能伤害胎儿,需注意严格避孕。如果已经怀孕或计划怀孕,请告诉医生。您需要在开始治疗前进行妊娠测试,并应在治疗期间和最后一次服药后至少3周内采取避孕措施以防止怀孕。
5、哺乳期注意,服用阿贝西利期间和最后一次用药后至少3周内不应哺乳。
6、影响生育力;该药物可能会降低男性的生育能力。
7;腹泻;阿贝西利经常导致严重腹泻,需喝大量的液体,并采取抗腹泻药物,以防止脱水,当出现极度口渴、口干或皮肤干燥、尿量减少或心跳加快,需马上告知医生。
【作用机制】
Abemaciclib是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4和CDK6)的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被。 在雌受体阳性(ER )乳腺ai细胞系中,细胞周期蛋白D1和CDK4 / 6促进视网膜母细胞liu蛋白(Rb)的磷酸化,细胞周期进程和细胞增殖。 在体外,持续暴露于abemaciclib可抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1期进入S期,从而导致衰老和凋亡。 在乳腺ai异种移植模型中,作为单一药剂或与抗雌药组合每日不间断给药的abemaciclib导致肿liu尺寸减小。
【剂量和给药】
VERZENIO片剂在有或没有食物的情况下口服。
的起始剂量与氟维司群或芳香酶抑制剂组合:150mg,每日两次。
单药治liao的起始剂量:每日两次200毫克。
基于个体安-全性和耐受性,可能需要剂量中断和/或剂量减少。
【药物相互作用】
CYP3A抑制剂:避免同时使用酮康唑。减少VERZENIO剂量,同时使用其他CYP3A抑制剂。
CYP3A诱导剂:避免同时使用强CYP3A诱导剂。
唯择®(阿贝西利片)饮食禁忌:
服用本药期间不要吃柚子或喝柚子汁。
唯择®(阿贝西利片)服药漏服:
跳过漏服的剂量,继续常规服药计划。不要服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。
【副作用】
阿贝西利可能会引起副作用:恶心、呕吐、胃痛、便秘、口疮、食欲不振、体重减少、脱发、痒痒、皮疹、头疼、口味变化、晕眩等。
常见严重副作用有:关节痛、疲倦、右上腹痛、四肢或者关节浮肿、气喘、胸痛、呼吸急促、心跳加速、发热、发冷、咳嗽或其他感染迹象、皮肤苍白等。
【储存】
室温下密封保存,并放在儿童不能触及的地方。