药品概述
批准日期：2018年6月28日 公司：Array BioPharma
MEKTOVI®（binimetinib）片剂，用于口服
美国最初批准：2018年
Binimetinib是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，binimetinib抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。Binimetinib还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。
Binimetinib和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物，共同给予encorafenib和binimetinib导致更强的抗增殖作用.
BRAF突变阳性细胞系的体外活性和对肿瘤的更强的抗肿瘤活性在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。另外，binimetinib和encorafenib的组合延迟了BRAF V600E突变体中抗性的出现小鼠中的人黑色素瘤异种移植物与单独的任一种药物相比。
简要说明书
| Binimetinib 比美替尼(Mektovi)说明书 | |
| 药物： | Binimetinib 比美替尼(Mektovi) |
| 中国上市情况： | 未上市 |
| 靶点： | MEK1,MEK2 |
| 治疗： | 与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，FDA批准的检测所检测到的。 |
| 参考用法用量： |
比美替尼是速释口服片剂，每片含15 mg，口服45毫克，每日两次，间隔12 h，是否在进食时服药均可。 比美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量，若因服药时出现呕吐，也不能追加服药剂量，必需按照服药时间表服下一次剂量。 |
| 不良反应： | 比美替尼最常见的不良反应（≥25％）（与恩考芬尼联合使用），包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛等。 |