Binimetinib 比美替尼、贝美替尼 Binimetinib(Mektovi)

【通用名(中文名称)】：Binimetinib (比美替尼）
【商标】：MEKTOVI
【生产企业】：美国 ARRAY BIOPHARMA INC公司
【规格】：15mg×180粒/盒；
【有效期】：24个月

【适应症】

MEKTOVI是一种激酶抑制剂，与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，FDA批准的检测所检测到的。

【用法用量】

在开始MEKTOVI之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

推荐剂量为口服45毫克，每日两次，与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性.

对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。

【药物禁忌】

无

【注意事项】

1.心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数（LVEF），然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50％的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。

2.静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

3.眼部毒性：发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。

4.间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。

5.肝毒性：在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。

6.横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。

7.出血：可能发生严重的出血事件。

8.胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施

【不良反应】

MEKTOVI最常见的不良反应（≥25％）（与encorafenib联合使用），包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛。

【特殊人群用药】

哺乳期：建议不要母乳喂养.

【药理作用】

Binimetinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，binimetinib在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, Binimetinib还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。