菲卓替尼详细说明书
【产地国家】： 美国
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 100毫克/粒 120粒/瓶
【计价单位】： 瓶
【生产厂家英文名】:
Celgene Corporation
【原产地英文商品名】:
Inrebic
【原产地英文药品名】:
fedratinib
【中文参考商品译名】:
Inrebic胶囊
【简介】
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准INREBIC（fedratinib）用于治疗患有中度或高风险原发性或继发性（继发于真性红细胞增多症或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化的成年患者。
INREBIC的批准是Celgene的另一个重要里程碑，并强调了我们对患有血癌的人的承诺，”Celgene首席医疗官Jay Backstrom，M.D.M.P.H。说。“我们很高兴能提供INREBIC作为一种新的治疗方案，可用于骨髓纤维化患者，包括先前接受过ruxolitinib治疗的患者。”
批准日期：2019年8月16日 公司：Celgene Corporation
INREBIC（fedratinib）胶囊，用于口服
美国最初批准：2019年
警告：包括WERNICKE'在内的脑电图，查看完整的盒装警告的完整处方信息。
在接受INREBIC治疗的患者中，包括Wernicke's在内的严重致命性脑病已经发生。Wernicke'sencephalopathy是一种神经紧急情况。在开始INREBIC之前，在治疗期间定期评估所有患者的硫胺素水平，并且如临床指示。不要在患者中启动INREBIC硫胺素缺乏症;在治疗开始前补充硫胺素。怀疑是脑病，立即停用INREBIC并引发肠外注射硫胺素。监测直至症状消失或改善并且硫胺素水平正常化。
【作用机制】
Fedratinib是一种口服激酶抑制剂，具有抗野生型和突变激活的Janus AssociatedKinase 2（JAK2）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的活性。Fedratinib是一种JAK2选择性抑制剂，对家族成员JAK1，JAK3和TYK2具有更高的JAK2抑制活性。
JAK2的异常激活是与骨髓增生性肿瘤（MPNs）相关，包括骨髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性的JAK2V617F或FLT3ITD的细胞模型中，fedratinib减少信号转导和转录激活因子（STAT3/5）蛋白的磷酸化，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡
细胞死亡。在JAK2V617F驱动的骨髓增生性疾病的小鼠模型中，fedratinib阻断了STAT3/5的磷酸化，并改善了存活率，白细胞计数，血细胞比容，脾肿大和纤维化。
【适应症和用法】
INREBIC是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有中度2或高危原发性或继发性（继发性红细胞增多症或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化（MF）的成年患者。
【剂量和给药】
推荐剂量：每日一次口服400毫克，含或不含食物的患者，基线血小板计数大于或等于50×109/L.
减少服用强CYP3A抑制剂或严重肾功能不全的患者的剂量。
【剂量形式和强度】
胶囊：100毫克。
【禁忌症】
没有。
【警告和注意事项】
贫血和血小板减少症：通过减少剂量，中断或输血来控制。
胃肠道毒性：如果患者出现严重的腹泻，恶心或呕吐，则通过减少剂量或中断来控制。建议使用止吐药和抗腹泻药物治疗。
肝毒性：通过减少剂量或中断来管理。
淀粉酶和脂肪酶升高：通过减少剂量或中断来管理。
【不良反应】
最常见的不良反应（≥20％）是腹泻，恶心，贫血和呕吐。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-423-5436联系Celgene公司，或致电1-800-FDA1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
【药物相互作用】
强CYP3A4抑制剂：推荐降低INREBIC剂量。
强大且适中的CYP3A4诱导剂：避免使用INREBIC。
双CYP3A4和CYP2C19抑制剂：避免使用INREBIC。
【用于特定人群】
哺乳期：建议不要母乳喂养。
严重的肝功能损害：避免使用INREBIC。
【包装提供和处理】
提供
INREBIC（fedratinib）100mg胶囊：红棕色，不透明，0号胶囊，用白色墨水印刷“FEDR 100mg”。
•120粒胶囊（NDC 59572-720-12）
【存储】
储存温度低于86°F（30°C）。
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 100毫克/粒 120粒/瓶
【计价单位】： 瓶
【生产厂家英文名】:
Celgene Corporation
【原产地英文商品名】:
Inrebic
【原产地英文药品名】:
fedratinib
【中文参考商品译名】:
Inrebic胶囊
【简介】
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准INREBIC（fedratinib）用于治疗患有中度或高风险原发性或继发性（继发于真性红细胞增多症或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化的成年患者。
INREBIC的批准是Celgene的另一个重要里程碑，并强调了我们对患有血癌的人的承诺，”Celgene首席医疗官Jay Backstrom，M.D.M.P.H。说。“我们很高兴能提供INREBIC作为一种新的治疗方案，可用于骨髓纤维化患者，包括先前接受过ruxolitinib治疗的患者。”
批准日期：2019年8月16日 公司：Celgene Corporation
INREBIC（fedratinib）胶囊，用于口服
美国最初批准：2019年
警告：包括WERNICKE'在内的脑电图，查看完整的盒装警告的完整处方信息。
在接受INREBIC治疗的患者中，包括Wernicke's在内的严重致命性脑病已经发生。Wernicke'sencephalopathy是一种神经紧急情况。在开始INREBIC之前，在治疗期间定期评估所有患者的硫胺素水平，并且如临床指示。不要在患者中启动INREBIC硫胺素缺乏症;在治疗开始前补充硫胺素。怀疑是脑病，立即停用INREBIC并引发肠外注射硫胺素。监测直至症状消失或改善并且硫胺素水平正常化。
【作用机制】
Fedratinib是一种口服激酶抑制剂，具有抗野生型和突变激活的Janus AssociatedKinase 2（JAK2）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的活性。Fedratinib是一种JAK2选择性抑制剂，对家族成员JAK1，JAK3和TYK2具有更高的JAK2抑制活性。
JAK2的异常激活是与骨髓增生性肿瘤（MPNs）相关，包括骨髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性的JAK2V617F或FLT3ITD的细胞模型中，fedratinib减少信号转导和转录激活因子（STAT3/5）蛋白的磷酸化，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡
细胞死亡。在JAK2V617F驱动的骨髓增生性疾病的小鼠模型中，fedratinib阻断了STAT3/5的磷酸化，并改善了存活率，白细胞计数，血细胞比容，脾肿大和纤维化。
【适应症和用法】
INREBIC是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有中度2或高危原发性或继发性（继发性红细胞增多症或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化（MF）的成年患者。
【剂量和给药】
推荐剂量：每日一次口服400毫克，含或不含食物的患者，基线血小板计数大于或等于50×109/L.
减少服用强CYP3A抑制剂或严重肾功能不全的患者的剂量。
【剂量形式和强度】
胶囊：100毫克。
【禁忌症】
没有。
【警告和注意事项】
贫血和血小板减少症：通过减少剂量，中断或输血来控制。
胃肠道毒性：如果患者出现严重的腹泻，恶心或呕吐，则通过减少剂量或中断来控制。建议使用止吐药和抗腹泻药物治疗。
肝毒性：通过减少剂量或中断来管理。
淀粉酶和脂肪酶升高：通过减少剂量或中断来管理。
【不良反应】
最常见的不良反应（≥20％）是腹泻，恶心，贫血和呕吐。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-423-5436联系Celgene公司，或致电1-800-FDA1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
【药物相互作用】
强CYP3A4抑制剂：推荐降低INREBIC剂量。
强大且适中的CYP3A4诱导剂：避免使用INREBIC。
双CYP3A4和CYP2C19抑制剂：避免使用INREBIC。
【用于特定人群】
哺乳期：建议不要母乳喂养。
严重的肝功能损害：避免使用INREBIC。
【包装提供和处理】
提供
INREBIC（fedratinib）100mg胶囊：红棕色，不透明，0号胶囊，用白色墨水印刷“FEDR 100mg”。
•120粒胶囊（NDC 59572-720-12）
【存储】
储存温度低于86°F（30°C）。