Fedratinib 菲卓替尼 Inrebic (TG101348,SAR302503)

药物类型:

适应症:骨髓纤维化 

靶点:JAK2 

是否上市:FDA批准 国内未上市

研发公司:Celgene(美国)

说明书:

菲卓替尼详细说明书

【产地国家】: 美国 
【处 方 药】: 是 
包装规格】: 100毫克/粒 120粒/瓶 
计价单位】: 瓶 
生产厂家英文名】:
  Celgene Corporation
【原产地英文商品名】:
  Inrebic 
【原产地英文药品名】:
  fedratinib
中文参考商品译名】:
  Inrebic胶囊 
 
【简介】
近日,美国食品和药物管理局(FDA)批准INREBIC(fedratinib)用于治疗患有中度或高风险原发性或继发性(继发于真性红细胞增多症或原发性血小板增多症后)骨髓纤维化的成年患者。
INREBIC的批准是Celgene的另一个重要里程碑,并强调了我们对患有血癌的人的承诺,”Celgene首席医疗官Jay Backstrom,M.D.M.P.H。说。“我们很高兴能提供INREBIC作为一种新的治疗方案,可用于骨髓纤维化患者,包括先前接受过ruxolitinib治疗的患者。”
批准日期:2019年8月16日  公司:Celgene Corporation
INREBIC(fedratinib)胶囊,用于口服
美国最初批准:2019年
警告:包括WERNICKE'在内的脑电图,查看完整的盒装警告的完整处方信息。
在接受INREBIC治疗的患者中,包括Wernicke's在内的严重致命性脑病已经发生。Wernicke'sencephalopathy是一种神经紧急情况。在开始INREBIC之前,在治疗期间定期评估所有患者的硫胺素水平,并且如临床指示。不要在患者中启动INREBIC硫胺素缺乏症;在治疗开始前补充硫胺素。怀疑是脑病,立即停用INREBIC并引发肠外注射硫胺素。监测直至症状消失或改善并且硫胺素水平正常化。
 
【作用机制】
Fedratinib是一种口服激酶抑制剂,具有抗野生型和突变激活的Janus AssociatedKinase 2(JAK2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的活性。Fedratinib是一种JAK2选择性抑制剂,对家族成员JAK1,JAK3和TYK2具有更高的JAK2抑制活性。
JAK2的异常激活是与骨髓增生性肿瘤(MPNs)相关,包括骨髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性的JAK2V617F或FLT3ITD的细胞模型中,fedratinib减少信号转导和转录激活因子(STAT3/5)蛋白的磷酸化,抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡
细胞死亡。在JAK2V617F驱动的骨髓增生性疾病的小鼠模型中,fedratinib阻断了STAT3/5的磷酸化,并改善了存活率,白细胞计数,血细胞比容,脾肿大和纤维化。
 
【适应症和用法】
INREBIC是一种激酶抑制剂,适用于治疗患有中度2或高危原发性或继发性(继发性红细胞增多症或原发性血小板增多症后)骨髓纤维化(MF)的成年患者。
 
【剂量和给药】
推荐剂量:每日一次口服400毫克,含或不含食物的患者,基线血小板计数大于或等于50×109/L.
减少服用强CYP3A抑制剂或严重肾功能不全的患者的剂量。
 
【剂量形式和强度】
胶囊:100毫克。
 
【禁忌症】
没有。
 
【警告和注意事项】
贫血和血小板减少症:通过减少剂量,中断或输血来控制。
胃肠道毒性:如果患者出现严重的腹泻,恶心或呕吐,则通过减少剂量或中断来控制。建议使用止吐药和抗腹泻药物治疗。
肝毒性:通过减少剂量或中断来管理。
淀粉酶和脂肪酶升高:通过减少剂量或中断来管理。
 
【不良反应】
最常见的不良反应(≥20%)是腹泻,恶心,贫血和呕吐。
要报告疑似不良反应,请致电1-888-423-5436联系Celgene公司,或致电1-800-FDA1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
 
【药物相互作用】
强CYP3A4抑制剂:推荐降低INREBIC剂量。
强大且适中的CYP3A4诱导剂:避免使用INREBIC。
双CYP3A4和CYP2C19抑制剂:避免使用INREBIC。
 
【用于特定人群】
哺乳期:建议不要母乳喂养。
严重的肝功能损害:避免使用INREBIC。
 
【包装提供和处理】
提供
INREBIC(fedratinib)100mg胶囊:红棕色,不透明,0号胶囊,用白色墨水印刷“FEDR 100mg”。
•120粒胶囊(NDC 59572-720-12)

【存储】
储存温度低于86°F(30°C)。

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