Flavopiridol Flavopiridol

Flavopiridol 是一种由rohitukine 半合成的黄酮类衍生物（rohitukine 是从印度本土植物Dysoxylum binectariferum 中分离得到的生物碱），对多种肿瘤细胞具有较强的抑制作用，其通过与激酶上腺嘌呤核苷三磷酸（adenosine-triphosphate, ATP）结合口袋的相互作用可显著抑制CDK1、CDK2、CDK4、CDK6 及CDK7 活性，从而引起细胞的G1 或G2 或M 期阻滞，是一种经典的非选择性CDKs 抑制剂。

Flavopiridol 是第一个进入临床研究的CDKs 抑制剂，目前已有一些关于其用于治疗实体肿瘤和恶性血液肿瘤的Ⅰ期和Ⅱ期临床试验报道。在flavopiridol作用于难治性慢性淋巴细胞性白血病的Ⅰ期临床试验研究中，42 例患者静脉注射flavopiridol 6 周后，有19 例患者出现部分缓解，且这些患者的反应期中位数超过12 个月。此外，在flavopiridol 与紫杉醇联用于晚期实体瘤患者的Ⅰ期临床试验研究中，二者联用对晚期食管癌、肺癌和前列腺癌患者具有一定临床疗效。在一项Ⅱ期临床试验中，flavopiridol 联合阿糖胞苷和米托蒽醌应用于62 例急性粒细胞白血病成年患者，表现出了良好的治疗效果，53%的患者出现自限性的肿瘤细胞溶解，75%的患者表现出完全缓解]。目前，该化合物正处于针对急性骨髓性白血病（acute myeloid leukemia, AML）患者的Ⅱ期临床试验研究阶段。