Osimertinib 奥希替尼 泰瑞沙 Osimertinib（Tagrisso） (AZD9291)

奥希替尼（泰瑞沙）是由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。

奥希替尼已经于2015年通过了美国FAD认证，2017年初，经中国药监局许可，正式进入中国市场。

适用于：
具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

奥西替尼是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼（易瑞沙）的肺癌患者中，出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因（如T790M，L858R和19外显子缺失）结合，患者服药以后，在患者血液中可以发现两种物质，即AZ7550和AZ5104，前者与AZD9291治疗效果相似，后者对第19外显子缺失，AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示，AZD9291还可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。