RAF265 RAF265 (RAF265)

RAF265（CHIR-265），是一种多重细胞激酶抑制剂，靶点包括C-Raf, B-Raf, B-Raf V600E 和VEGFR2 ,其IC50的范围为3-60nM。在BRAFV600E黑素瘤中，RAF265能激活BRAF突变并时间和剂量依赖地抑制黑色素瘤和结肠癌肿瘤的消退。患者肿瘤原位移植小鼠试验可以预测黑色素瘤患者的预后和治疗反应。人黑色素瘤亚型对RAF265的响应，可能是以基因突变和基因表达谱为特征。目前，RAF265被用于晚期实体瘤治疗临床1期的研究中。