Linperlisib Linperlisib (YY-20394)

2021年3月29日，上海璎黎药业有限公司（简称∶璎黎药业）宣布其自主研发的新药Linperlisib（YY-20394）用于治疗复发/难治滤泡性淋巴瘤（（r/r FL）2起注册临床试验初步完成。试验结果表明，针对意向治疗人群，Linperlisib在有效性和安全性方面均取得了统计和临床意义的提高。
 

Linperlisib是璎黎药业开发的—种口服PI3Kδ抑制剂。临床前研究显示，linperlisib可通过抑制PI3Kδ蛋白的表达，降低AKT蛋白磷酸化水平，从而诱导细胞凋亡，抑制恶性B细胞及愿发肿瘤细胞的增殖。在中国，linperlisib治疗复发/或难治滤泡性淋巴瘤的申请已于2020年9月被纳入突破性治疗品种。值得一提的是，2021年2月，恒瑞医药已与璎黎药业达成合作，获得了该药在大中华地区的联合开发权益以及排他性独家商业化权益。
 

本次公布的是一项单臂、开放、多中心2期临床试验（YY-20394-002），旨在评估inperlisib治疗复发和/或难治滤泡性淋巴瘤患者的有效性和安全性，主要研究终点是由独立数据评估委员会（IRC）评估的总缓解率。在长达二年多试验中，共纳入93例接受过二线或二线以上全身系统治疗后进展（曾接受过美罗华和至少一个烷化剂治疗）的复发和/或难治滤泡性淋巴瘤患者。
 

2期注册临床数据显示，linperlisib在复发/难治滤泡性淋巴瘤受式者中表现出显著的临床益处∶在89例可评估的复发难治滤泡性淋巴癌的患者中，linperlisib达到了80%以上的客观缓解率，以及95%以上的疾病控制率，且口服给药安全可控，耐受性好。
 

目前linperlisib正在中国和全球范围内开展10项临床试验。除了单药治疗研究，璎黎药业也在探索linperlisib与其他抗肿瘤药物进行联合的方式，如linperlisib联合GEMOX治疗复发/难治弥漫大B细胞性淋巴瘤患者等。