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Enobosarm Ostarine (MK-2866)

药物类型:

适应症:乳腺癌 

靶点: 

是否上市:临床中

研发公司: Veru公司 

说明书:

药品概述

   2022年1月10日,Veru公司宣布,FDA授予enobosarm (Ostarine)快速通道指定,用于治疗雄激素受体(AR)阳性、雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性的转移性乳腺癌患者。
 
   作为3期ARTEST试验(NCT04869943)的一部分,对该疗法进行了评估,在210例患者中评估了口服enobosarm(剂量为每日9 mg)的安全性和有效性。受试者对其转移性疾病进行过三线治疗,在接受非甾体芳香化酶抑制剂,氟维司群和CDK4/6抑制剂治疗后疾病进展。
 
   如果患者在接受非甾体芳香化酶抑制剂、氟维司群和CDK4/6抑制剂治疗后疾病进展,且雄激素受体核染色为40%或更高,则有资格接受该治疗。由于该疗法是为AR染色阳性且核染色阈值为40%或更高的患者开发的,目前正在开发和验证一种伴随诊断测试,以便更好地确定哪些患者可能对该治疗有反应。

   近期,作为开放标签2期G200802试验(NCT02463032)的一部分对选择性雄激素受体靶向激动剂进行了评估,用于治疗转移性AR阳性、ER阳性乳腺癌患者。受试者被随机分为两组,一组(n = 72)每日口服9 mg的enobosarm,另一组(n = 64)每日口服18 mg的enobosarm。该试验的主要终点为6个月的临床获益率(根据RECIST 1.1标准),关键的次要终点包括客观缓解率、最佳总缓解率、影像学无进展生存期(rPFS)和临床获益持续时间。
 
   9mg组观察到的临床获益率为32%,具有临床意义,而18mg组为29%。研究终止时,9mg组的中位临床获益持续时间未达到,而18mg组为14.1个月。

   一项事后分析表明,AR的存在和表达量可以预测哪些患者最有可能对enobosarm产生抗肿瘤反应。该分析结合了9mg组和18mg组中已知AR状态和可测量疾病的患者(n = 84)。AR表达截止率为40%时,似乎对最有可能从enobosarm治疗中受益的患者是最有利的。
 
   第24周时, AR染色为40%时的临床获益率为52%,AR染色<40%的临床获益率为14% (P<.0004)。当AR染色为40%时,患者的部分和完全联合缓解率为34%,而<40%时为2.7% (P <.0003)。AR染色为40%时的中位rPFS为5.47个月,而≤40%时为2.7个月(P <.001)。

   当临界值为40%时,57%的AR阳性、ER阳性和HER2阴性转移性乳腺癌患者将有资格接受enobosarm治疗。服用9mg或18mg enobosarm的患者在生活质量方面(包括活动能力、焦虑或抑郁以及疼痛不适)有所改善。9 mg组共有6例患者发生了3/4级药物相关的严重不良反应,18 mg组共10例。

   目前,在3期ENABLAR-2试验中,正在评估Enobosarm联合abemaciclib (Verzenios,玻玛西林)二线治疗AR阳性、ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者的疗效。该患者群体(AR核染色为40%或以上)在接受palbociclib (Ibrance,帕博西尼)和非甾体芳香化酶抑制剂或氟维司群联合治疗后疾病进展。此外,在一项2期研究中,正在评估enobosarm加sabizabulin (VERU-111)联合治疗转移性三阴性乳腺癌患者(既往接受过2次系统化疗)的疗效。

简要说明书

临床招募

  • [尚未招募] 西奥罗尼联合西达本胺治疗复发/难治非霍奇金淋巴瘤
  • [尚未招募] SHR-1210联合APTN及氟唑帕利治疗复发转移性三阴乳腺癌
  • [尚未招募] ICP-022治疗复发或难治性原发或继发中枢神经系统淋巴瘤试验
  • [尚未招募] CMAB809与赫赛汀药代动力学、安全性和免疫原性的I期研究
  • [尚未招募] HLX10或安慰剂联合化疗一线治疗局部晚期/转移性食管鳞癌
  • Enobosarm相关基因检测

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