药品概述
MRG002作为我国自主研发的新兴ADC药物，由糖修饰曲妥珠单抗通过可酶切Vc连接子与MMAE（甲基澳瑞他汀E）偶联而成，从机制而言对HER2低表达人群具有先天优势，在临床中可以精准制导，通过抗体与细胞毒药物结合起到定向化疗的作用。
新型抗体偶联物——MRG002治疗HER-2乳腺癌
基于此，在由李进教授牵头的Ⅰ期临床研究中MRG002对多线治疗后HER2阳性乳腺癌患者的治疗效果中。
截至2021年9月15日，Ⅰ期研究可评估的55例既往中位治疗5线HER2阳性乳腺癌患者，在接受RP2D（2.6mg/kg）以上剂量MRG002治疗后，ORR达到55%，肝转移、肝脑转移及HR阳性亚组均显示了较好的缓解，常见不良反应为中性粒细胞降低（17.6%），安全可耐受。
新型抗体偶联物——MRG002治疗HER-2尿路上皮癌
除了乳腺癌外，MRG002在不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC）中同样显示出卓越的疗效。截至2022年4月1日，共纳入43例UC患者，采用2.2mg/kg作为推荐剂量。
结果显示，研究者评估的ORR为55%，CR为8%，DCR为89%，其中有1例CR患者的缓解时间超过9.5个月。ITT人群中的中位PFS为5.8个月。
既往经过含铂化疗和PD-(L)1治疗失败的患者亚组中，CR率为10%，ORR为63%，该亚组人群中的中位PFS为6.4个月，研究者评估的最常见治疗相关AE贫血（47%）、脱发(42%)、中性粒细胞计数降低(37%)、治疗期间出现的3级AE为贫血（9%）、中性粒细胞减少症（12%）和周围神经病变（6%），未发生危及生命或导致死亡的不良反应。
以上MRG002的初步结果显示，研究者评估的ORR高达55%，含铂化疗和PD-(L)1治疗失败的患者亚组中ORR高达63%，表明了MRG002对既往接受过治疗的HER2阳性不可切除的局部晚期或转移性UC患者，特别是含铂化疗和免疫治疗后进展患者的疗效突出，且有望转化为更长的生存获益。
