药品概述
DS-1062a是新型的TROP2导向的抗体-偶联药物(ADC)，通过一种4肽链接子将靶向肿瘤细胞表面特定抗原的人源化单克隆抗体，与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物(DX-8951衍生物，DXd)链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。
DS-1062与TROP2特异性结合并内化到肿瘤细胞中，然后在细胞内转运到溶酶体并释放DXd，在体外诱导表达TROP2的肿瘤细胞的DNA损伤和凋亡。港安健康国际医疗指出，该药在体内表现出抗肿瘤活性，累积的DXd在表达TROP2的异种肿瘤中诱发DNA损伤，但同型对照IgG-ADC或抗TROP2抗体都没有这种效果。该药还显示出强大的抗肿瘤活性，在几个表达TROP2的异种移植肿瘤中，包括非小细胞肺癌PDX模型中，肿瘤得到了抑制。
在2022年度的世界肺癌大会(WCLC2022)上，一项Ⅰb期临床试验TROPION-Lung02试验公布了初步结果。抗体-药物偶联物(ADC)Datopotamab Deruxtecan(DS-1062a)及派姆单抗(Pembrolizumab，Keytruda)联合或不联合铂类化疗方案，一线治疗没有可用于治疗的基因组改变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者，得到了令人鼓舞的出色数据!
不论突变类型、不看PD-L1水平,一线治疗缓解率50%
根据已经公布的数据，三药方案一线治疗非小细胞肺癌患者，整体缓解率达到了50%;此外还有40%的患者疾病稳定，疾病控制率高达90%!
此外，接受Datopotamab Deruxtecan+派姆单抗双药方案作为一线治疗的13例患者，整体缓解率高达62%;且所有患者均疾病稳定，疾病控制率100%。
另一部分患者在入组前已经接受过其它方案治疗，以三药方案或双药方案作为二线治疗，整体缓解率分别达到了29%和24%。
综合既往接受过治疗的患者以及未接受过治疗的患者，所有接受双药方案治疗的患者，整体缓解率为37%;所有接受三药方案治疗的患者，整体缓解率为41%;两类方案治疗的患者，整体疾病控制率为84%。
