药品概述
Anetumab ravtansine（Bay94-9343）是拜耳公司研发的由全人抗MSLN的单克隆抗体，anetumab（MF-T）通过氨基偶联与微管抑制剂美登素DM4相连而成的ADC，连接子为N-琥珀酰亚胺-4-（2-吡啶基二硫）丁酯酸[N-succinimidyl-4-（2-pyridyldithio）butanoate，SPDB]，SPDB连接子具有周围杀伤作用，anetumab ravtansine的平均偶联率为3.2。MF-T的Fab端可以与人MSLN以高亲和力结合，SPR检测KD值为10nmol·L-1，且偶联小分子后不会影响与靶标的亲和力。在一项探索anetumab ravtansine剂量的I期临床试验中，共入组77例肿瘤病人，其中21例间皮瘤，9例胰腺癌，5例乳腺癌，4例卵巢癌及6例其它肿瘤，试验结果显示最大耐受剂量（MTD）为6.5mg·kg-1，在所有入组的77例患者中共有38例（16例间皮瘤、21例卵巢癌及1例乳腺癌）接受了MTD的anetumab ravtansine治疗，其中6例（19%）患者出现部分缓解，18例（47%）病情稳定。
