药品概述
SKB-264 是科伦博泰开发的一款靶向 Trop-2 分子 的 ADC，其使用的小分子是 Belotecan 衍生物，该药物作用于 TOP-I 酶。该药物采用了一种可剪切连接子，DAR 值约 为 8。剂量爬坡试验仍然正在进行中。科伦博泰在 2021 年 ESMO 大会公布了 SKB264 的 I 期临床初步结果。对 18 例实体瘤患者给予 2.4-6mg/kg 的 SKB-264，其副作用主要为骨髓 抑制。在给药第一周期后（500h），游离毒素的 Cmax 和 AUC 分别仅占全部 A166 摩尔浓 度的 6%和 5%，表明其连接子在血液循环中较稳定。SKB-264 在 17 例纳入检测的患者中 均表现出一定疗效，总体 ORR 为 35.3%。 2022 年 5 月，科伦药业旗下科伦博泰将大分子肿瘤项目 A 授权给 MSD，后者已向科 伦博泰支付 4700 万美元，后续里程碑付款累计不超过 13.63 亿美元，并向科伦博泰支付约 定比例的净销售额提成。
