Patritumab deruxtecan (U3-1402)

U3-1402是一种ADC（antibody-drug conjugates）型药物，即抗体药物偶联物，由单克隆抗体（mAb）、偶联链（linker）、细胞毒小分子（cytotoxin/payload）组成，其中细胞毒性小分子通过偶联链连接至单抗。ADC药物依靠单抗对肿瘤细胞相关抗原的特异性和靶向性到达肿瘤细胞，通过内吞作用进入细胞，偶联链在细胞内低pH值或溶酶体蛋白作用下断裂，释放出细胞毒小分子，对肿瘤细胞进行杀伤。
 

该药靶向HER3靶点，由于在57%-67%的EGFR突变患者中都发现到了不同水平的HER3表达，因此U3-1402可解决EGFR 三代药奥希替尼耐药的难题。

2022年1月FDA授予patritumab deruxtecan（代号：U3-1402）突破性治疗称号，用于治疗第三代EGFR-TKI和铂类药物现疾病进展的转移性或局部晚期EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)。为三代靶向耐药后的NSCLC患者后续用药提供了很好的保障。