Cabozantinib 卡博替尼 Cabometyx,Cometriq (XL184)

药物类型:小分子

适应症:甲状腺癌  肾癌  肝癌 

靶点:VEGFR1  VEGFR2  VEGFR3  KIT  FLT3  RET  MET  NTRK2  AXL  ROS1  TYRO3  MERTK  TEK 

是否上市:FDA批准 国内未上市

研发公司: Exelixis(美国) 

说明书:下载地址

药品概述

卡博替尼胶囊于2012年11月29日获FDA批准上市。

       2012年11月,美国FDA批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。

  2016年4月,FDA首次批准该药用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。

  2017年12月,FDA批准卡博替尼一线治疗晚期肾癌患者。

       2019年1月,FDA批准卡博替尼用于先前接受索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。

Cabozantinib是一种口服药物,通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。目前,cabozantinib胶囊剂型正以品牌名Cometriq销售,在美国用于进展性转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗,在欧盟用于进展性不可切除性局部晚期或转移性MTC的治疗。

此外,cabozantinib片剂剂型正以品牌名Cabometyx销售,用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。在美国和欧盟,Cabometyx分别于2016年4月和9月获批上述适应症,批准剂量包括20mg、40mg、60mg,其推荐剂量为每日口服一次60mg。2020年5月,Cabometyx再获欧盟批准,用于中高危晚期RCC的一线治疗。在美国方面,Cabometyx已于2017年12月19日获得FDA批准用于晚期RCC的一线治疗。

简要说明书

卡博替尼 Cabozantinib (Cometriq™)说明书  
药物: 卡博替尼胶囊 Cabozantinib (Cometriq™)
中国上市情况: 未上市
靶点: VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3
治疗: 用于转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗
参考用法用量:
推荐剂量:140 mg口服,每天1次。
指导患者服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
不良反应: 最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。
 
卡博替尼 Cabozantinib (Cabometyx™)说明书  
药物: 卡博替尼片 Cabozantinib (Cabometyx™)
中国上市情况: 未上市
靶点: 靶点VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3
治疗:

1、治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。

2、索坦治疗失败的晚期肾癌。

参考用法用量:
CABOMETYX通常的剂量是60毫克,一天一次。
服用Cabometyx前至少2小时内不能吃任何东西,服用药物后至少1小时内不能吃任何东西。
不良反应: 最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。

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