Lorlatinib 洛拉替尼，劳拉替尼 博瑞纳 Lorlatinib（Lorbrena）

劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市，用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化，或接受阿来替尼（alectinib）或色瑞替尼（ceritinib）作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂，属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应，然而耐药是不可避免的问题，劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，并且有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度。

2021年3月3日，FDA批准了辉瑞公司研发生产的三代ALK抑制剂劳拉替尼（lorlatinib）一线治疗ALK阳性转移性NSCLC患者。 该批准是基于III期的CROWN临床研究结果，显示与克唑替尼相比，劳拉替尼一线治疗ALK阳性的NSCLC患者疾病进展或死亡风险降低了72%（HR0.28，95%CI,0.19-0.41；p<0.0001）。

2022年4月29日，中国国家药监局显示，洛拉替尼lorlatinib（又名劳拉替尼）在中国获批上市。洛拉替尼是国内首款上市的第三代ALK抑制剂，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。
 

此前，美国FDA批准洛拉替尼用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。在关键III期CROWN研究中，针对之前未接受过治疗的ALK阳性NSCLC患者，与克唑替尼组相比，劳拉替尼可使疾病进展或死亡风险降低72%。
 

在关键次要重点客观缓解率（ORR）方面，劳拉替尼组经确证的ORR为76%，克唑替尼组为58%。
 

研究还表明，洛拉替尼对脑转移患者的颅内客观缓解率(IC-ORR)为82%（其中完全缓解CR为71%），克唑替尼组为23%。劳拉替尼组患者颅内反应持续时间达(IC-DOR)为1年患者比例为79%，而克唑替尼组这一比例为0%。

Lorlatinib 劳拉替尼（Lorbrena，博瑞纳）说明书
药物：	Lorlatinib 洛拉替尼片（Lorbrena，博瑞纳）
中国上市情况：	已上市
靶点：	ALK,ROS1，TYK1，FER,FPS,NTRK1，NTRK2，NTRK3，FAK,FAK2，ACK
治疗：	适用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌NSCLC患者。
参考用法用量：	每天一次，每次100mg（1片），饭前或饭后服用均可。
不良反应：	最常见的副作用包括: 手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)；关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)；思考困难或困惑；呼吸困难；疲劳；体重增加；关节疼痛；情绪变化；感到悲伤或焦虑；腹泻等。