PD173074 PD173074 (PD173074)

PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。鳞癌和小细胞肺癌中的靶点驱动基因是更加局限，FGFR1在早期鳞癌中的作用也已有不少研究。FGFR1在鳞癌中发生率约占9.7-21.1%（SNP数列）而22.2%（by FISH），然而在腺癌中仅为3%。FGFR抑制剂的发展仍面临不少挑战，包括FGFR激活的筛选策略的矛盾，合适的扩增截点的定义，药物的不良反应等。