靶向药百科

　 克唑替尼获批历程是怎样？患者该如何正确使用克唑替尼这个药物？
　　美国获批时间：克唑替尼（Crizotinib）首先于2011年8月在美国获批，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变的NSCL

　克唑替尼的用法用量是怎样的？什么时候该进行剂量调整？
　　克唑替尼是第一代ALK抑制剂药物，推荐服用剂量为口服250mg,每天两次。整粒吞服，与食物同服不同服均可。
　　服

肺癌是全球及我国发病率和致死率最高的疾病。由于空气污染等问题的日趋严重，目前我国肺癌新发病率已居全球肺癌发病率和死亡率的第一位。非小细胞肺癌(non-small cell

注意事项
　　1、肝毒性：在三项主要临床试验中，接受克唑替尼胶囊治疗的1225例患者中有2例(0.2%)发生了药物引起的致命性肝毒性反应。7例患者(0.6%)出现了ALT升高大于正常值上

克唑替尼必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用克唑替尼前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。
　　推荐剂量
　

　克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白

考比替尼（Cobimetinib）作为小分子MEK抑制剂被瑞士药管局（Swissmedic）批准。同年11月10日FDA批准Cobimetinib联合威罗非尼（Vemurafenib）用于治疗BRAF V600E或者V600K的不能

美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿特珠单抗（atezolizumab）联合考比替尼（cobimetinib）与威罗菲尼（vemurafenib），用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者

罗氏集团始创于1896年，罗氏总部位于瑞士巴塞尔，在制药和诊断领域是世界领先的，罗氏致力于两大核心业务——药品和诊断，提供从早期发现、预防、诊断到治疗的创

考比替尼Cotellic口服片是一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色

　MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(

疾病名称：黑色素瘤
　　药品名称：考比替尼（Cotellic）
　　不管多么有效果的药物都有可能有副作用，考比替尼的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗，阻止了通路的再激活。今天

　 考比替尼是一种癌症药物，可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，

　 西妥昔单抗一直以来在复发转移头颈鳞癌（R/M SCCHN）领域有诸多临床研究及实践应用，EXTREME研究、CHANGE-2研究、TPEXTREME研究以及真实世界研究都奠定了西妥昔单抗作为一

如果一个药物耐药之后，经过一段时间的其他治疗，再次使用该药可能依旧有效。这是一项二期临床研究，入组了28个病人，这些病人都是Ras和BRAF基因野生型的晚期肠癌。他们一线

西妥昔单抗适应症：

（1）适用于KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康可治疗单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗针对奥沙

所有ALK融合基因阳性的肺癌都属于少数，但“亚裔、女性、不吸烟、年轻、肺腺癌”的比例较高。
　　带有ALK融合基因的肺癌细胞的生长依赖于ALK蛋白，因此制药

　 近年来，肺癌在中国的发病率及死亡率位均列恶性肿瘤的第一位，高达85%以上的肺癌为非小细胞肺癌，海得康海外医疗了解到ALK阳性患者占NSCLC患者的3%-7%，在亚裔非吸烟的年轻人

　色瑞替尼(英文名：Zykadia)是诺华公司开发的新一代激酶抑制剂。色瑞替尼是一种激酶抑制剂，主要用于治疗对克唑替尼(肿瘤进展或治疗不耐受)有耐药性的非小细胞肺癌(NSCLC)阳性

　 卡非佐米联合治疗方案是现阶段许多多发性骨髓瘤患者新的治疗选择。对于我们患者来说长期接受硼替佐米治疗在安全性和有效性等多个方面虽然效果非常不错，但是在最新的临床

　 卡非佐米是新一代的蛋白酶体抑制剂，属于不可逆蛋白酶体抑制剂，通过泛素-蛋白酶体途径产生持续的蛋白酶体抑制作用。目前卡非佐米已被多个国家和地区批准用于复发难治性多

　 硼替佐米体现了最强的抑制力，在10nM浓度下已经实现了对β5c/i活性的50％抑制，而CFZ需要100nM，而伊沙佐米需要达到1,000 nM。此外对于共抑制达到对MM的细胞毒作用，硼替佐

复发性或难治性多发性骨髓瘤(RRMM)患者的治疗方案有限，存活预后较差。当下，越来越多的选用以来那度胺为基础的疗法作为MM的一线疗法，因此，需要针对来那度胺难治性患者开

来自美国的研究人员发现，蛋白酶体抑制剂（PI），特别是卡非佐米治疗的多发性骨髓瘤（MM）患者常发生心血管不良事件（CVAE），尤其是治疗的前3个月内。虽然通常不需要停止治疗，但CVAE与

卡非佐米(Carfilzomib)注射液，是一种新型免疫调节药，主要用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征。类风湿性关节炎，不同于与年龄相关的骨关节炎，它是一种使人日益衰