靶向药百科

　 卡非佐米（Kyprolis）是靶向药，靶点是Proteasome,卡非佐米和20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆结合，用于治疗既往已至少接受过2种药物治疗（硼替佐米和1种免疫调节剂），并有证据显示

　 美国FDA（食品药品监督管理局）批准卡博替尼用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者；早在2018年11月，欧洲委员会（EC）批准将卡博替尼作为以前接受索拉非尼治疗的成年人的

　针对不良反应的剂量调整
　　对于以下情况，停用卡博替尼：
　　①无法耐受二级不良反应
　　②三级或四级不良反应
　　③颌骨坏死 　　为解决或改善不良反应（如将不良反

　 药品中文名：卡博替尼　　药品英文名：Cabozantinib　　英文商品名：Cometriq　　剂型：片剂
　　卡博替尼【用法用量】
　　Cometriq推荐剂量为每日140 mg（1粒80 mg胶囊和3粒

卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起

　 The Lancet Oncology在线发表的一项研究显示，与阿比特龙或恩扎卢胺相比，卡巴他赛可显著改善转移性去势抵抗性前列腺癌（mCPRC）患者的生活质量。
　　CARD（NCT02485691）是一项

　禁忌

对卡巴他赛或该制剂的任何组分或对用聚山梨醇酯80配制的其他药物的严重超敏反应; 中性粒细胞计数≤1,500/ mm3; 严重的肝损害（总胆红素> 3倍ULN）;怀孕。
　

　 肺癌是常见的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌的发病率高达77%以上，严重威胁到人们的身体健康和生命安全。临床上用于非小细胞肺癌治疗的药物和方法有许多，不同的药物在治疗上可

　　ALK突变被称为“钻石突变”，原因是因为可选择的靶向药多，且有些靶向药可逆转上个靶向药的耐药，因而可以获得更多的生存期。克唑替尼是一种一代，口服的ALK抑制剂，已

　 发表在著名学术杂志《NatureCommunications》的文章指出：布加替尼（AP26113）这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代

布加替尼Brigatinib这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。
　　发表在著名学术

　　1、间质性肺病(ILD)/肺炎。　　接受布加替尼治疗的患者会出现严重的、危及生命的与肺间质疾病(ILD)/肺炎症状一致的不良反应。
　　2、高血压。　　如患者本身有高血压

　布加替尼【警告和注意事项】
　　● 间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给ALU

　 适应症：克唑替尼耐药的肺癌患者，ALK重排和CRZ-耐药突变，奥西替尼耐药患者
　　用法用量：口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日；若无严重副作用或不耐受，7日后

FDA于2017年批准了新的ALK抑制剂布加替尼Brigatinib上市，该药物在肺癌患者中发挥了55%的有效率和86%的控制作用。布加替尼是一种在临床前对ALK重排和CRZ-抗药性均有活性的观

欧盟委员会已批准将brentuximab vedotin（Adcetris）联合CHP（环磷酰胺、多柔比星、泼尼松）用于既往未曾治疗的全身性间变性大细胞淋巴瘤(sALCL)成人患者。
　　▏Adcetris打破十

　 本妥昔单抗在中国的批准，基于临床研究SG035-0004、SG035-0003、C25007的数据。在SG-035-0004研究中，58例复发或难治性sALCL患者中，97%的患者肿瘤缩小，5年生存率为60%。在SG-

维布妥昔单抗/本妥昔单抗是一种靶向CD30的抗体药物偶联物（ADC），CD30在多种外周T细胞淋巴瘤（PTCL）细胞表面表达，包括sALCL.目前，维布妥昔单抗/本妥昔单抗在欧洲尚未批准一线治

（1）周边神经病变：治疗医生应监视患者 神经病变和据此开始剂量调整。　　（2）输注反应：如发生输注反应，应中断输注和开始适当医药处理。如发生过敏反应，应立即终止输注和开始适

维布妥昔单抗（CD30单抗）是一种靶向CD30蛋白的抗体药物偶联物（ADC），2011年被美国FDA批准上市，用于干细胞移植失败或至少2种多药化疗方案治疗失败且不适合干细胞移植的霍奇金

博舒替尼用于治疗成人慢性、加速或急变期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病（CML），对之前的治疗的耐药或不能耐受的患者。
　　药理作用
　　1、 博舒替尼可抑制引发CML

　博舒替尼警告和注意事项：
　　（1）胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。　　（2）骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。　　（3）肝毒性：治疗头三个月，至少每

一项I/II期试验的长期随访分析结果显示，博舒替尼为其它酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药或抵抗的慢性期CML患者提供了更持久的响应，并且安全性良好。　　
博舒替尼为一种

博舒替尼的推荐用法用量为：
　　（1）500mg,每天一次，与食物同服。　　（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂

美国食品和药物管理局批准BOSULIF (bosutinib) 加速治疗新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓细胞性白血病(CML)患者。
　　批准是基于一项开放标签、随机、多中心试