靶向药百科

白血病是一种常见的血液肿瘤疾病，目前在我国治疗这种疾病的方法有很多，但是疗效都不十分理想。其中，新药吉妥珠单抗（Gemtuzumab）在白血病治疗领域展现出了良好的治疗效果

PARP（Poly ADP-ribose polymerase）是一种DNA修复酶，在正常人体中涉及许多细胞过程，包括DNA修复、基因组稳定和调控细胞程序性死亡过程。PARP与BRCA共同调控细胞的DNA修复

Talazoparib（他拉唑帕尼）是一种新型的双重机制的PARP抑制剂，可有效抑制PARP酶并有效捕获DNA上的PARP,也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。
　　2018年10月16日，美

服用他拉唑帕尼(talazoparib)之前需要告诉医生哪些信息？请告知您的医生关于您的所有医疗状况，包括您是否:
　　1、肾脏有问题。
　　2、怀孕或计划怀孕。他拉唑帕尼(t

关于他拉唑帕尼alzenna的III期临床研究EMBRACA(NCT01945775)在431例gBRCAm、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展，评估了他拉唑帕尼Talzenna相对于医生选择的标

他拉唑帕尼Talzenna是第四款上市的PARP抑制剂，辉瑞公司生产研发，于2018年10月由美国FDA批准上市，用于治疗BRCA突变、HER2阴性晚期或转移乳腺癌的患者，成为第二个治疗该类

他拉唑帕尼Talazoparib于2018年10月16日获FDA批准上市，适用于存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者的治疗。他拉唑

我们知道BRCA基因是乳腺癌常见的基因突变靶点，国内患者常用的的靶向药有奥拉帕尼、尼拉帕尼，这两类药物在国内已经上市。另外，针对BRCA基因还有两种靶向药，分别是鲁卡帕

辉瑞宣布其口服PARP抑制剂TALZENNA（他拉唑帕尼）已获欧盟委员会批准，作为单药治疗生殖系统乳腺癌易感基因（gBRCA）1/2突变，具有人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移

FDA批准了Myriad Genetic Laboratories公司的伴随诊断试剂盒BRACAnalysis CDx test,用于筛查适合接受他拉唑帕尼治疗的患者，即存在有害或疑似有害gBRCAm的乳腺癌患者

DNA损伤修复异常与多种恶性肿瘤的发生发展有关。BRCA基因编码的蛋白参与DNA双链损伤修复，BRCA1/2基因突变会提高乳腺癌的发病风险。PARP家族参与DNA的单链修复。在BRC

达可替尼是肺癌的二代靶向药物，2018年9月达可替尼在美国上市，治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌。2019年在日本被批准上市，20

达克替尼（多泽润）是第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是肺癌二代治疗药物，达克替尼常见副作用有哪些，如何处理？达克替尼最常见的副作用为腹泻和皮疹，其它副作用有

著名肿瘤学家Tony Mok说，美国食品和药物管理局预计不久将批准使用实验性药物达克替尼。这是由香港着名肿瘤学家Tony Mok Shu-kam领导的一项全球研究发现，一种实验药物

EGFR是一种帮助细胞生长和分裂的蛋白，当EGFR基因发生突变后，会导致蛋白过度活跃，从而导致癌细胞的生成。EGFR基因突变出现在10%-35%的NSCLC患者中，最常见的激活性突变为

达克替尼还有以下几大特点，大家了解一下：
　　第一，达克替尼对EGFR的两大突变类型：19号外显子缺失和21号外显子突变，疗效非常接近。这和第一代药物不一样，一代靶向药通常

Vizimpro（dacomitinib，达克替尼）在英国获得了监管机构的推荐，作为局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗选择。英国国家健康和护理卓越研究所（NICE）发布的最新指

药物互相作用
　　质子泵抑制剂（PPI）：避免与vizimpro一起使用；使用局部作用的抗酸药或H2受体拮抗剂；在H2受体拮抗剂之前至少6小时或之后10小时服用vizimpro.
　　CYP2D6

多泽润（达克替尼）是美国辉瑞公司研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。该药作用机制类似阿法替尼，能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员，包括EGFR(HER1)，HER2和H

ARCHER 1050是一项随机、开放标签、头对头III期研究，在携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中开展，评估了达克替尼Dacomitinib相对于阿斯利康第一代EG

第一，达克替尼和EGFR蛋白是不可逆结合，一旦和突变蛋白结合就很牢固了，类似于阿法替尼的结合方式。打个比方，药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合，一代药物之所以可

达克替尼(Dacomitinib)是美国辉瑞公司（Pfizer）研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该药作用机制类似阿法替尼，能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员，包括EGF

我们就借着《Cancer Science》上发表的这篇关于ARCHER 1050的日本人群亚组分析，来讲一讲这个“小荷才露尖尖角”的EGFR-TKI家族成员-达克替尼。
　　要讲

要讲达克替尼，我们还是要从EGFR二代靶向药说起。众所周知，一代靶向药如吉非替尼，厄洛替尼等，是通过与表皮生长因子受体（EGFR）可逆地结合而达到抑制肿瘤的效果；然而达克替尼这

印度版达可替尼保存条件：印度版达可替尼贮存温度不得高于25℃，在原始包装内存放。请将印度版达可替尼置于儿童不能触及的地方。
　　多泽润（达克替尼,达可替尼）是人类EG