靶向药百科

维莫非尼/威罗非尼是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体（包括BRAF V600E）的口服小分子抑制剂。维莫非尼/威罗非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野

加州大学洛杉矶分校的Jonsson综合癌症中心的研究人员表示，结合批准的BRAF抑制剂，威罗非尼与工程化T细胞免疫治疗治疗转移性黑素瘤显着增加了动物模型中的肿瘤反应和存活

维莫非尼/威罗非尼是治疗黑色毒瘤的靶向药物，2011年8月，维莫非尼获美国食品和药品管理局批准用于治疗BRAFV600突变阳性的成人不能接受手术写出或者已经出现转移的黑色

威罗非尼(vemurafenib)是携带BRAF基因突变的恶性黑色素瘤患者的首选治疗药物，同时，对 BRAF600E 突变的肺腺癌脑转移患者也有效，也可以有效治疗隐匿性V600EBRAF突变的转

接受维莫非尼/威罗非尼治疗者可能出现皮肤鳞状细胞癌，因此治疗前后需每2 个月进行皮肤病学评估。一旦出现有效的治疗措施为病变部位切除，本品治疗可按原剂量继续。如出

维莫非尼的推荐剂量为每12小时口服一次960毫克（四个240毫克片剂），含餐或不餐。错过的剂量可以在下一次剂量之前最多4小时服用。治疗ZELBORAF患者，直到疾病进展或出现不可

凡德他尼是由英国阿斯利康制药公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2011年4月获得美国FDA的批准上市，商品名为Zactima。凡德他尼为片剂，是第一个被批的髓样甲状

由于能够抑制RET重排，凡德他尼对甲状腺髓样癌及少数非小细胞肺癌患者有一定疗效，但随着专门靶向RET重排，疗效优秀的Selpercatinib、Pralsetinib等药物获批上市，凡德他尼的

凡德他尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗

有长QT综合征患者不要使用vandetanib.
　　一、曾报道延长的QT间期、尖端扭转型室性心动过速和猝死。开始凡德他尼治疗后2-4周和8-12周、其后每3个月及剂量调整后，监

凡德他尼注意事项：
　　1,在开始使用凡德他尼治疗之前，确保您告诉医生您服用的任何其他药物（包括处方药，非处方药，维生素，草药等）。除非医生明确允许，否则不要服用阿司匹林或

【凡德他尼Caprelsa特殊人群用药】
　　一、孕妇及哺乳期妇女用药
　　在非临床研究中，凡德他尼被排泄至大鼠乳汁中和在哺乳大鼠给药后幼畜血浆中发现。由于药物长半衰

如果接受凡德他尼治疗过程中出现
　　1.严重毒性事件或(心电图检查)QTc间期延长时可能需要减低剂量
　　2.中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200 mg.
　　3.药物毒

凡德他尼与多西他赛联合联合应用时无凡德他尼药代动力学的相互作用。凡德他尼未发现CYP3A4抑制剂伊曲康唑或5-HT3拮抗剂恩丹西酮相关的凡德他尼药代动力学相互作用。

相较于传统的放疗以及化疗治疗方法，采用凡德他尼已成为当前治疗甲状腺癌的新选择。凡德他尼是2011年FDA批准的新药，为治疗甲状腺癌的治疗做出了巨大贡献。
　　凡德他

凡德他尼为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂（TKL），可同时用作肿瘤细胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶等。RET重排是非小细胞肺癌中少见的疾病变异，有许多报道的案例都显示

【药品名称】凡德他尼　　【英文名称】Caprelsa（Vandetanib）　　【商品名】Zactima　　【靶点】EGFR (HER1/ERBB1), RET, VEGFR2
　　【性状】为口服给予的(Vandetani

凡德他尼耐药后要重新检测靶点吗？多靶点抑制剂耐药后这里建议重新进行基因检测。对于多靶点抑制剂耐药后，会有新药可以克服RET的耐药新突变位点，如果是属于其他通路的激

【凡德他尼Caprelsa主要的适应症】
　　不能手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。
　　【凡德他尼Caprelsa推荐的用法用量】
　　一、300mg/次，每天1次。　　

HER2是重要的乳腺癌预后判断因子，大约15%的乳腺癌患者会发生HER2过表达或扩增。抗HER2药物如单克隆抗体曲妥珠单抗、酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼已广泛应用于HER2阳性乳

用药注意事项

① 孕妇及哺乳期妇女用药，孕妇。妊娠期间孕妇应避免使用曲妥珠单抗，只有在对母体的潜在获益远大于对胎儿的潜在危险时才可使用曲妥珠单抗治疗。　

在所有乳腺癌患者中，HER-2阳性的比例占到20-30%，曲妥珠单抗/赫赛汀能够与HER-2阳性的乳腺癌细胞的HER-2受体胞外区域结合，阻断HER-2受体的功能而产生抗肿瘤的作用。
　

乳腺癌是全世界女性最常见的恶性肿瘤，发病率在逐年上升，且具有年轻化的趋势，为提高患者的生存率及生活质量，我们要寻求新的治疗方法以降低乳腺癌的复发率。现在，靶向药物的

用药注意事项　　① 孕妇及哺乳期妇女用药　　孕妇　　妊娠期间孕妇应避免使用曲妥珠单抗，只有在对母体的潜在获益远大于对胎儿的潜在危险时才可使用曲妥珠单抗治疗。

曲妥珠单抗是什么药？（常见问题，针对赫赛汀使用者）
　　原发性乳腺癌患者中有25%-30%的患者HER-2过表达，针对这部分患者，尽管1991年开始的临床试验已经证实蒽环类药物能够提