靶向药百科

普拉替尼pralsetinib是一种高效、选择性的口服抑制剂，它已被证明可通过抑制一级和二级突变体，有效阻止与多种激酶治疗抵抗有关的基因突变，具有强大的克服和预防临床耐药

恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂，该药品主要用于成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗。临床试验显示，恩西地平(Enasidenib)能提高缓解率，延长缓解持

BTK抑制剂阿卡替尼Acalabrutinib的疗效如何?
　　单臂ACE-CL-001 II期临床试验，研究了阿卡替尼Acalabrutinib在未经治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中的安全性和

阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种BTK抑制剂，能够阻断BCR信号，并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活。该药品可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。阿

莫博替尼作为第四代靶向药物，是一种有效的、强选择性的针对EGFR和HER2突变体的抑制剂，在EGFR第20号外显子插入(ex20ins)突变的晚期NSCLC患者中显示出独特的抗肿瘤活性，

所有临床研究表明，莫博替尼的靶向选择性高，且对发生脑转移的患者也具有良好的抗肿瘤效果。
　　在2020年4月，莫博替尼突破性的疗效已经获得了FDA的认可;2020年7月，国家

帕博西尼是一种被批准用于晚期乳腺癌的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6 抑制剂。在辅助治疗中，将帕博西尼 添加到激素受体阳性乳腺癌内分泌治疗的潜在价值尚未得到证实。

恩曲替尼entrectinib是一款针对 NTRK 和 ROS1 基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，恩曲替尼entrectinib能够抑制 TRK A/B/C 和 ROS1 激酶活性，能够穿过血脑

恩曲替尼entrectinib的原研药生产厂家是美国基因泰克公司，1976年创立，是美国历史最久的生物技术公司，也是目前规模和实力仅次于安进的世界第二大生物技术公司。其生产的

甲磺酸艾瑞布林是日本卫材生产的一种抗肿瘤药物，日本卫材株式会社始建于1941年，是一家以研究开发医药产品为主的跨国公司，总部设在日本东京，其海外分支机构、子公司和工

1.药物相互作用：避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂，减低剂量。避免同时使用强和中度 CYP3A诱导剂。如中度CYP3A 诱导剂不能避免，被认识到减低疗效潜能

美国强生(英文名称Johnson & Johnson，中文简称：强生公司，强生或美国强生公司)成立于1886年，是世界上规模最大，产品多元化的医疗卫生保健品及消费者护理产品公司。2015年10

阿卡替尼单药或联合奥滨尤妥珠单抗的中位随访时间从28个月增至47个月，伊布替尼从29个月增至38个月，维奈托克/奥滨尤妥珠单抗从29个月增至40个月。
　　研究人员使用了

(伊布替尼)已被证明在多种 B 细胞淋巴瘤中疗效理想，不良反应轻微。美国及欧洲批准伊布替尼用于治疗慢性淋巴细胞性白血病 / 小淋巴细胞淋巴瘤 (CLL/SLL)，一线治疗失败的

奥希替尼原是由阿斯利康(AstraZeneca)开发的一款药品，目前已经在我国获批上市，适应症是经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)阳性的非小细胞性肺癌(NSCLC)成

值得一提的是，与全球总人群相比，仑伐替尼在中国患者亚群中具有更加显著的疗效，因此也被称为是为中国患者“量身定制”的肝癌药。除此之外，仑伐替尼已在包括美

仑伐替尼(又名乐伐替尼，英文名：Lenvatinib，中文商品名：乐卫玛)是由日本卫材研发的一种多靶点激酶抑制剂，目前仑伐替尼已在多个国家获批，2018年获批在中国上市，单药用于此前

根据发表在《美国医学会肿瘤学杂志》上的研究结果，卡博替尼对因肾细胞癌 (RCC) 发生脑转移的患者产生了有希望的颅内活性，并且具有可接受的安全性。
　　虽然大约 10%

卡博替尼治疗不同癌症的服药剂量不同　　甲状腺癌：卡博替尼的推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药，直至出现疾病进展或出

孟加拉耀品国际的阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受

恩西地平是一种IDH2(异柠檬酸脱氢酶)抑制剂，也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，在一项纳入199例携带IDH2突变的复发或难治性AML患者的单臂研究分析了恩西地平的效

奥希替尼说明书中记载其常见的不良反应主要有腹泻、恶心、便秘、口腔炎、皮疹、皮肤干燥、瘙痒、间质性肺病、肺栓塞、疲劳、血细胞计数减少。 然而，短时间上市后，在世

奥希替尼获批治疗肺癌骨转移是基于AURA III期临床实验研究结果。该试验小组中的受试者为419名转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌患者，患者以2：1的比例随机接受每日

阿昔替尼是由辉瑞公司研发的肾癌治疗药物，用于治疗往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
　　此外，临床研究表明阿昔替

2021 年 9 月，FDA 加速批准莫博替尼(Exkivity;武田制药)用于患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人。符合条件的