靶向药百科

2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂特泊替尼上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCL

特泊替尼是一种口服MET抑制剂用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。推荐剂量为：500mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡

相关研究发现，在多种类型癌症中，有3种MET信号通路改变(包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达)，这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计，MET信号通路改

索拉非尼作为多靶点抗肿瘤酪氨酸激酶抑制剂，2008年其肝癌适应证在我国获批上市，开启了肝癌靶向治疗的新篇章，填补了肝癌系统治疗领域的空白。在此后的十年里，索拉非尼作

肝细胞癌是最常见的原发性肝癌，也是癌症相关死亡的主要原因之一。早期肝细胞癌可用手术或消融治疗，但到了晚期，可用的治疗方式如经动脉化疗栓塞、系统治疗仅仅能缓解。

特瑞普利单抗（toripalimab）是一种PD-1抑制剂，能够封闭T细胞的PD-1，阻断其与肿瘤细胞表面PD-L1的结合，解除肿瘤细胞对T细胞的免疫抑制，恢复T细胞活性，最后杀死肿瘤细胞。
　

近日，美国临床肿瘤学会（ASCO）2020年会组委会正式通知：开展的特瑞普利单抗联合英利达治疗晚期黏膜黑色素瘤的Ib期临床研究结果更新，经过组委会的严格筛选和审评，从全球6300多

国产PD-1类免疫药竞争很激烈，而君实一直是其中的领先者。特瑞普利单抗是首个申报临床，首个获准开展临床试验，也是首个获批的PD-1类免疫药物。从起效原理上讲，它和进口的O

Keytruda的竞争不只是来自跨国制药商。两家中国本土公司开发的PD-1/PD-L1肿瘤免疫疗法已获得了中国监管部门批准，并且与外国药品定价大幅降低。
　　2018年12月，中国

维奈妥拉/维奈托克（venetoclax）是由艾伯维和基因泰克共同研发的一款选择性B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂。BCL-2在细胞凋亡（程序性细胞死亡）中发挥重要作用，可阻止一些细

维奈托克（VENETOCLAX）是一种口服B细胞淋巴瘤2（BCL-2）抑制剂，BCL-2蛋白可防止某些细胞（包括淋巴细胞）的凋亡（程序性细胞死亡），并且可以在慢性淋巴细胞白血病CLL和急性髓系白血病

FDA已批准抗癌药维奈托克（商品名：Venclexta）与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷（LDAC）联用，治疗75岁或以上新确诊或因并发症无法接受强力诱导化疗的急性髓系白血病（AML）患

慢性淋巴细胞白血病（CLL）是一种原发于造血组织的恶性肿瘤。肿瘤细胞为单克隆的B淋巴细胞，形态类似正常成熟的小淋巴细胞，蓄积于血液、骨髓及淋巴组织中。已有研究证明阿

维奈妥拉是一种口服的B淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂。目前维奈妥拉已在全球50多个国家/地区上市，被批准用于治疗：成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、

维奈妥拉对于不同疾病的患者用法用量是怎样的？
　　1. 新诊断的急性髓细胞性白血病：≥75岁的成年人或合并症：口服：注意：在第1天开始使用阿扎胞苷，地西他滨或低剂量阿糖胞

正常的RET是一种跨膜受体，属于神经胶质细胞系衍生的神经营养因子家族。RET基因与其他基因伴侣之间的融合会导致融合基因蛋白的异常表达，从而导致组成性活性，以及不依赖

在2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了正在进行的1/2期LIBRETTO-121试验（NCT03899792）的数据，该数据显示塞尔帕替尼（selpercatinib,Retevmo）对患有RET改变型实体瘤的

塞尔帕替尼，这款“传奇”的抗癌靶向药曾经在癌症靶向治疗领域引起了一波刷屏：针对RET突变基因，塞尔帕替尼创造了非常惊艳的疗效。如今，它的最新研究结果来了：20

Loxo Oncology公司宣布，美国FDA授予该公司的在研药物塞尔帕替尼突破性疗法认定，用于治疗携带RET基因变异的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺髓样癌（MTC）患者。这些患者都需要接

2020年5月8日，塞尔帕替尼获批上市，适应症为晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌的患者。这款对于RET基因融合的患者有着显著

塞尔帕替尼是一种处方药，用于治疗成人非小细胞肺癌（NSCLC）已经扩散。年龄在12岁及以上的成人甲状腺髓样癌（MTC）或已扩散的MTC的成年人和儿童，需要通过口服或注射药物（全身疗

塞尔帕替尼较常见的副作用是肝脏中的天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液中白蛋白减少，是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶

2020年5月8日，塞尔帕替尼（Retevmo,LOXO292）获得FDA批准用于RET变异的“泛癌种”，包括RET融合非小细胞肺癌、RET融合甲状腺癌，RET突变甲状腺髓样癌。塞尔帕替尼

礼来公司旗下的子公司LoxoOncology宣布，其靶向药塞尔帕替尼（40mg和80mg胶囊）被美国FDA批准，用于治疗肿瘤特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类

2021年11月9日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）公示显示，礼来（Eli Lilly and Company）在中国提交了塞尔帕替尼（LOXO-292, Retevmo）胶囊的上市申请，并获得受理。
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