靶向药百科

2020年5月6日，美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准卡马替尼(TABRECTA,诺华)用于治疗肿瘤具有导致间充质-上皮转化的突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者(MET)外

卡马替尼用于治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。卡马替尼是一种激酶抑制剂，为口服的高选

2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（卡马替尼，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。
　　获批适应症：用于治

在非小细胞肺癌中，已发现多种致癌驱动基因，对于有明确突变基因的晚期患者，靶向治疗是不二选择。卡马替尼是诺华研发，2020年5月经美国FDA批准上市的MET抑制剂，其获批的适应

2020年5月6日，FDA批准诺华卡马替尼（卡马替尼、INC280）上市，用于治疗局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。卡马替尼是FDA批准的针对这一特定患者群的

肺癌在早期时症状并不典型，所以很容易被人所忽略，但是一旦身上出现这些症状，要引起警惕，很可能是肺癌来了！
　　1、久咳又无痰　　肺癌早期的一个典型症状，和感冒症状有点

卡马替尼（Capmatinib,INC280）是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物（2020.5），获批的适应症为治疗携带MET外

卡马替尼Capmatinib是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体（HGFR）），具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方

卡马替尼化学名为capmatinib,是一种处方药。其获批用于治疗一种已扩散至身体其他部位，或不能手术切除(转移)，及其肿瘤有异常间充质上皮转换(MET)基因的成人非小细胞肺癌

卡马替尼是近年来针对性抑制MET基因突变的三种新药之一，疗效和安全性均优于过往的多靶点TKI类药物，其使用有望从MET ex14+ NSCLC扩展到其它类型MET突变，联合EGFR-TKI治疗

MET基因扩增是导致EGFR靶向药耐药的重要原因，临床研究EGFR靶向药耐药而且MET基因扩增或MET蛋白过表达的患者，接受卡马替尼联合吉非替尼治疗，总体的客观缓解率为29%，研究中

美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta卡马替尼（capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除

卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼

卡马替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，该患者的突变具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳变的现象，这是通过FDA批准的测试所检测

【Tabrecta卡马替尼(capmatinib)适应症和用途】：
　　用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。
　　美国食品药

近年来，MET抑制剂的研究层出不穷，其中沃利替尼、Tepotinib和卡马替尼是目前研究数据相对较多的3个药物。卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，已于2020年2月1

肺癌是靶向治疗研究进展最快的领域，目前，已经被纳入临床指南的标准检测靶点有EGFR、ALK、ROS1和NTRK,这些靶点是有确切的获批药物的。而有些在研的其他靶点也能为肺癌

近年来，免疫联合治疗领域“内卷”之势越来越大，自从“T+A”获批肝癌一线后，无论是国产还是进口组合都已开展在肝癌一线的相关临床研究。赛道过于拥

Camrelizumab（卡瑞利珠单抗）由江苏恒瑞研发，于2019年5月获NMPA批准上市，用于治疗既往接受过至少二线系统性治疗的复发/难治性的经典型霍奇金淋巴瘤（cHL），商品名为艾立妥®

全世界每10个乳腺癌患者中大约有2个诊断为三阴性。三阴性乳腺癌是一种雌激素受体，孕激素受体和HER2均呈阴性的乳腺癌。因此，三阴性乳腺癌对激素治疗药物或靶向HER2的药

ELEVATE TN一项多中心、开放标签的3期临床试验，旨在评估阿卡替尼+obinutuzumab(A+G)与阿卡替尼单药与obinutuzumab+苯丁酸氮芥(Clb+G)在初治CLL患者中的疗效和安全性。

套细胞淋巴瘤（MCL）是一种极具挑战性的癌症，属于非霍奇金淋巴瘤的一种。通常确诊时已经是抵三期或第四期，这时，癌细胞已经蔓延至淋巴结，骨髓和其他器官。此前的一些治疗方法，

第二代选择性BTK抑制剂阿卡替尼（Acalabrutinib,商品名：Calquence）获日本厚生劳动省（MHLW）批准，用于治疗复发性或难治性慢性淋巴细胞性白血病（CLL,包括小淋巴细胞性淋巴瘤SLL）

阿卡替尼于2017年10月获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤。阿卡替尼是第二代BTK抑制剂，相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性，可改善依布替尼的“脱靶效应&

阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制药；阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合，使BTK酶的活性受到抑制；而BTK作为B细胞