靶向药百科

2008年3月3日，德国制药专业拜耳公司授予专利的多吉美（索拉非尼甲苯磺酸盐）是肾癌和肝癌的关键药物，已在印度遭受打击，其中一项具有里程碑意义的法院裁决印度“印度专利

易瑞沙（吉非替尼）已被美国食品和药物管理局批准用于治疗具有特定遗传突变的晚期（转移）非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。



FDA批准的诊断方法可以确定可能受益于这种新用途的患

美国食品和药物管理局宣布，易瑞沙（AstraZeneca）批准了其转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，其肿瘤含有特定类型的表皮生长因子受体（EGFR）基因突变。



还批准了一项伴

又名的盐酸埃克替尼，也就是凯美纳，作为一种特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，盐酸埃克替尼一直被视为国产易瑞沙，成为备受关注的肺癌分子靶向药。另外，在2011年我国

1、经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断凯美纳治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应

EGFR表达阳性与阴性EGFR免疫组织化学证明是不充分的EGFR状态评估方法，通常通过免疫组织化学（IHC）测量的EGFR表达长期以来与几种实体瘤类型的预后不良相关。希望通过IHC测量

特罗凯包装插入物，用CYP3A4诱导剂利福平进行预处理将特罗凯AUC（药时曲线下面积）降低约三分之二，因此可能需要用大于150mg的特罗凯剂量治疗。由于观察到在吸烟者中暴露于特罗

吸烟状况对特罗凯研究BR.21和I期药代动力学研究的药代动力学的影响。



研究BR.21 探讨了吸烟史对特罗凯药代动力学的影响。无论吸烟史如何，患者都获得了生存利益，目前/

研究结果表明，帕唑帕尼滴眼液不增强视觉的患者预后，治疗湿性年龄相关性黄斑变性（AMD）超越那些雷珠单抗单独实现。



帕唑帕尼，一个多靶点酪氨酸激酶抑制剂，不仅可抑制血管

转移性非透明细胞型肾细胞癌（nccRCC）患者的最佳治疗策略尚不清楚。 尽管血管内皮生长因子的几种抑制剂最近显示出对nccRCC的功效，但是尚未分析帕唑帕尼对nccRCC患者的临床

帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血

帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂，靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤

阿法替尼可用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞癌，阿法替尼作用不可逆，与EGFR结合后不会解离，能够针对EGFR家族的其他突变，或具较广的抗肿瘤活性。



肺鳞癌的预

阿法替尼于2013年7月在美国上市，之后陆续在全球70多个国家获批用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。临床试验数据显示，阿法替尼可明显延长EGFR突变的非小细胞肺癌患者的生

阿法替尼与与厄洛替尼相比，阿法替尼有以下优点：

1、可显著延迟肺癌进展，可使癌症进展风险降低19%。

2、可显著改善总生存期，可使死亡风险降低19%。

3、可显著改善疾病控

晚期非小细胞肺癌的靶向药物正越来越多的被开发出来，从根本上改变了肺癌治疗。这些药物针对不同靶点，实现了非小细胞肺癌的个性化精准治疗。如靶向驱动基因突变的药物，

美国西北大学Feinberg医学院Jennifer L. Beaumont等报告，在局部晚期伴或不伴转移肾细胞癌的初治患者中，随机给予帕唑帕尼的患者较接受舒尼替尼的患者有稍长一些的质量调整时

瑞士制药公司表示，美国食品和药物管理局（FDA）已经对诺华药物色瑞替尼进行了优先审查，作为一些肺癌患者的一线治疗药物。



优先审查还包括扩大色瑞替尼（ceritinib）用于转移性

关于azd9291与易瑞沙等第一代靶向药的差别？

目前就非小细胞肺癌晚期患者来说，Azd9291已经是延续生命的最后手段，是否需要吃易瑞沙等其它一代药，有临床实验数据是这样

诺华公司正在与其抗癌药色瑞替尼从FDA获得优先审查，作为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗，以及肺癌患者脑转移的突破治疗状态。



诺华指出，色瑞替尼已经进行了III期肺癌

国家综合癌症网络（NCCN）肿瘤学研究计划（ORP）已获得勃林格殷格翰医院的200万美元资助，用于开发一项计划，以评估与阿法替尼治疗非小细胞肺癌的科学靶向组合方法。



NCCN ORP副

厄洛替尼（特罗凯）或吉非替尼（易瑞沙）耐药后，并且在最初对阿片剂单药治疗作出反应后进展的非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，在III期试验结果提示，阿法替尼加紫杉醇对患者有益。



德国

德国研究人员说，重组预处理的表皮生长因子受体（EGFR）切除的非小细胞肺癌（NSCLC）和中枢神经系统（CNS）转移的患者可能受益于阿法替尼治疗。



研究小组解释说，尽管现在推荐使用EG

研究人员推荐，阿法替尼应作为亚临床晚期表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性，非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。



LUX-Lung 6研究结果表明，给予不可逆ErbB家族阻滞剂阿司匹林

卡培他滨是一种化疗药物，以品牌名称Xeloda等销售。用于治疗乳腺癌，胃癌和结肠直肠癌。



根据在芝加哥举行的2017年ASCO年度会议上提交的英国癌症研究所资助的试验结果