靶向药百科

美国食品和药物管理局定期批准duvelisib（COPIKTRA,杜韦利西布）用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年患者疗法。此外，在至少两次既往

2022年4 月 28 日，辉瑞的 ALK 抑制剂洛拉替尼（曾用名：劳拉替尼）在中国获批上市，用于治疗 ALK 阳性晚期 NSCLC。这也是国内首款获批的第三代 ALK 抑制剂。洛拉替尼（lorlatinib）是 RO

临床研究“评估劳拉替尼治疗既往接受过治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效和安全性的中国Ⅱ期研究”取得最新进展，相关研究成果刊登在国际肺癌研究

COPIKTRA/duvelisib(杜韦利西布)是磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的口服抑制剂，也是第一个被批准的PI3K-delta和PI3K-gamma的双重抑制剂，已知这两种酶有助于支持恶性B细胞的生长和

一项前瞻性、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验（CALGB10603/RATIFY）结果表明，在伴有FLT3突变的AML患者中，标准一线化疗基础上加用米哚妥林可改善患者的总生存

在一项针对复发或难治性急性白血病（AML）的研究中，实验性药物艾伏尼布显示了良好的安全性并且可使患者获得持久缓解。该项Ⅰ期多中心试验主要由来自德克萨斯大学安德森癌

Ivosidenib（依维替尼）和enasidenib（恩西地平）分别是IDH1突变（mIDH1）和IDH2突变（mIDH2）的口服抑制剂，经FDA批准用于治疗伴IDH突变的复发/难治急性骨髓系白血病（AML）。本文报告了

据估计，BRAF突变出现在约8-12%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中，通常预后很差。近日，欧盟委员会(EC)已批准康奈非尼与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法

ublituximab则是一种新型糖工程化抗CD20单克隆抗体，靶向成熟B淋巴细胞上CD20抗原的一个独特表位。厄布利塞(umbralisib,商品名:Ukoniq)是一种口服、每日一次的、新一

米托坦（mitotane），又名密妥坦，是双对氯苯基三氯乙烷的合成衍生物，是一种独特的抗肿瘤药物。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦最早由百时美施

Zydelig(艾代拉里斯)是一种PI3Kδ激酶抑制剂，这种酶在正常和恶性B细胞上均有表达。艾代拉里斯可诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖。艾代拉

Mylotarg是一款抗体药物偶联物（ADC），含有可以靶向CD33的单克隆抗体和与之连接的细胞毒素卡其霉素（calicheamicin）。CD33是一种在成髓细胞表面表达的抗原，在多达90%的AML患者

在2019年的美国临床肿瘤学会（ASCO）会议上，第一个针对KRAS G12C突变的索托拉西布毫无意外地成为了万众瞩目的明星药物。当KRAS作为原癌基因被发现时，它一直被认为是无法作

神经母细胞瘤是一种罕见的癌症，它形成于不成熟的神经细胞。这种疾病通常起始于肾上腺，但还可能在腹部、胸部或脊柱附近的神经组织发展。神经母细胞瘤通常发生在五岁以下

阿卡替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的第二代选择性抑制剂，可与BTK共价结合，从而抑制其活性。BTK是B细胞抗原受体信号转导通路中的关键激酶，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广

KRAS基因以“开”和“关”的方式调节细胞信号，促进正常细胞生长和分裂。而KRAS基因突变，会导致蛋白质忽略它接收到的所有“关闭”信号，

恩曲替尼Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没

2020年4月，培美替尼获FDA批准，用于具有FGFR2基因融合的局部晚期或转移性胆管癌的二线治疗，成为了首个胆管癌靶向药。而除了胆管癌之外，培美替尼也在向其它的实体瘤进军，或

脑胶质瘤是儿童肿瘤中较为常见的一种，但是目前治疗方法却极其有限。因为大脑形状复杂，位置特殊，单纯手术治疗难以完全切除病灶，需要追加药物治疗以及放疗。但对于儿童来

Rybrevant的活性药物成分为amivantamab,这是一种全人EGFR-间质表皮转化因子（MET）双特异性抗体，具有免疫细胞导向活性，靶向携带激活和耐药EGFR及MET突变及扩增的肿瘤。ami

卡博替尼（cabozantinib）被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。卡博替尼作为晚期肾细胞癌二线治疗方案，显著延长PFS，有效率是伊维莫司的5.6倍，是迄今为止

　 Mobocertinib是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER220号外显子插入突变。抗癌新药Mobocertinib是第一个专门选择性靶向EGFR外显子20

Mobocertinib是武田制药（Takeda）的一款新一代小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在选择性靶向EGFR和人EGFR2（HER2）第20号外显子插入突变。　　NCT02716116是1/2期研究将评估口

2020年4月，FDA批准了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌，包括有脑转移的患者，之前至少接受过一个抗HER2方案。图卡替尼

阿卡替尼是新一代高选择性、高效的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，具有极小的脱靶效应。研究者间接比较阿卡替尼和其他靶向疗法治疗复发/难治性MCL（R/RMCL）的疗效和安全性。