靶向药百科

靶向药物恩曲替尼的1/2期临床数据公布：针对NTRK和ROS1融合的肿瘤患者，客观缓解率高达57%和77%。对于亟待治疗癌症患者来说，这是一个了不起的临床结果。同时，惊艳的临床数

2020年肺癌靶向治疗会议（TTLC2020）在美国加州圣莫尼卡2月19日至22日举行。研究人员在会议上公布了一项研究的临床数据，该研究旨在评估阿特珠单抗联合MEK抑制剂考比替尼

乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤。2015年，中国新发乳腺癌病例达27.2万，死亡约7万余例。晚期乳腺癌的形势更为严峻，每年新发10例患者就有1例被确诊为晚

细胞外的雌激素与激素受体结合，传导信号到细胞内部，进一步到达细胞核内，可引起核内蛋白质CDK4和CDK6的过度活跃，这两个过度活跃蛋白质释放的信号促进了癌细胞的生长和分

2018年美国ASCO会议上，发布了一项关于中度和高度风险的转移性肾癌患者的3期临床试验结果，该试验揭示了舒尼替尼单药治疗患者的总生存期并不比减瘤性肾切除术（CN）与舒尼替

阿法替尼是第一个可作用于双靶点的靶向药物，其主要针对的作用靶点有EGFR18到21号外显因子突变以及罕见的HER2和ERBB2突变。阿法替尼能与不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）

卡博替尼因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”，卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵

根据美国临床肿瘤学会 (ASCO) 全体会议报告，索托拉西布已在KRASG12C突变的晚期胰腺癌患者中显示出“有意义的抗癌活性” 。　　这些来自 CodeBreak 100 阶

凡德他尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗

不良反应　　　　最常见不良反应(≥ 5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综

根据发表在《血液》杂志上的 3 期试验结果，与安慰剂相比，依鲁替尼改善了早期无症状慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 患者的无事件生存期 (EFS) 。　　然而，由于该试验的总生存

对于鲁卡帕尼（rucaparib），进行了 3 项不同的研究来显示卵巢癌恢复的功效。所有研究均使用每天两次口服 600 毫克的标准剂量。第一项研究是 ARIEL2，ARIEL2 是一项单臂开放

维奈克拉在CLL中的应用现状　　　　从维奈克拉获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗伴del（17p）的复发/难治性CLL（R/R CLL），到维奈克拉联合Obinutuzumab的固定周期持续

2021年11月29日，《临床肿瘤学杂志》公布了ZENITH20-2试验的最新临床数据，评估了波齐替尼(Poziotinib)在携带HER2外显子20 插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的有效性

图卡替尼（Tucatinib）是一种可逆的、口服生物可利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对 HER2 具有高度选择性。1,2其 HER2 选择性降低了 EGFR 相关毒性的可能性，例如腹泻和皮疹

拉罗替尼（Larotrectinib ）是一种高选择性和 CNS 活性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂，无论肿瘤类型如何，都已证明对 TRK 融合阳性癌症有效。本研究的目的是评估拉罗替

依维莫司是雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。作为西罗莫司（sirolimus）的羟乙基衍生物，依维莫司不仅可以抑制细胞因子介导的T细胞增殖，还能减少血管生成。依维莫司可与胞内蛋白FK

2022年4月13日，国家药监局（NMPA）官网公示，拉罗替尼胶囊正式在国内获批上市，用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。TRK，即原肌球蛋白受体激酶（tropomyosin receptor kin

2022年4月13日，国家药监局（NMPA）官网公示，拉罗替尼胶囊正式在国内获批上市，用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。TRK，即原肌球蛋白受体激酶（tropomyosin recep

多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞疾病，发生率约占所有血液系统恶性肿瘤的10%，其死亡率约占血液系统恶性疾病死亡事件的20％。硼替佐米是常见的蛋白酶体型抑制剂，能够抑制细

阿昔替尼（Axitinib、Inlyta）是辉瑞（Pfizer）公司研发的一款酪氨酸激酶抑制剂TKI，于2012年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。阿昔替尼是作用于血管内皮生长因子受体(VE

布加替尼（Brigatinib）是第四代肺癌新药，美国FDA授予布加替尼（英文名：Brigatinib）优先审查资格，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无

奥希替尼是第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），选择性抑制EGFR敏感突变（19外显子缺失及L858R突变）和T790M耐药突变，同时具有出色的中枢神经系统(CNS)

普纳替尼ICLUSIG(ponatinib)是一种激酶抑制剂，靶向作用于BCR-ABL1，这是CML和Ph+ALL中表达的一种异常酪氨酸激酶。普纳替尼属于靶向抗癌药，其设计采用了一种基于计算及结

瑞博西尼Kisqali是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂，CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素，可调节细胞由G1期向S期转换，异常激活后导致肿瘤细胞增殖加