靶向药百科

尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)是近几年来最成功的靶向药物之一，主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说，只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕

2020年5月8日，LOXO-292（商品名：Retevmo，通用名:Selpercatinib，塞尔帕替尼）获美国FDA加速批准用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、晚期或转移性RET突变甲状腺髓样

泊马度胺/柏马度胺(POMALIDOMID)具有免疫调节，抗血管生成和抗肿瘤作用。其细胞活性是通过目标大脑介导，在体外细胞测定中，可以抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。　　

帕比司他(FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用

硼替佐米/万珂(VELCADE)是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的治疗性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体是分解蛋白质的细胞复合物。在一些癌症中，通常杀死癌细胞的蛋白质分解得

硼替佐米/万珂(VELCADE)是目前多发性骨髓瘤的一线用药，已经成为基础治疗方案的重要组成部分，也是套细胞淋巴瘤患者治疗的重要用药选择。发表的一项非比较性II期研究，评

卡马替尼(TABRECTA)是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加

卡马替尼(TABRECTA)是一种用于治疗成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物，其肿瘤具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的突变，如检测到的FDA批准的测试。　　MET基

哌柏西利/爱博新(PALBOCICLIB)是全球首个上市的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，能选择性CDK4/6，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个

哌柏西利/爱博新(PALBOCICLIB)的用药机理非常清晰，对于激素受体（ER）阳性的乳腺癌患者来说，肿瘤细胞表面会过度表达激素受体，当激素与激素受体结合之后，就会启动肿瘤细胞的

　 培米替尼/培美替尼(PEMIGATINIB)属于一类被称为激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断向癌细胞发出繁殖信号的异常蛋白的作用。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散，适用于：已经

Rydapt（米哚妥林）是一种激酶抑制剂，通过阻断促进细胞生长的几种酶而发挥作用。如果用LeukoStrat CDx FLT3突变检测仪在血液或骨髓样本中检测到FLT3突变，患者可能有资格接

帕拉西替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)是一种口服多靶点TKIs合成物，为pan-BCR-ABL抑制剂。，适用于治疗采用FDA批准的检测法检测的转移性转染重排（RET）融合阳性、非小细胞肺

索拉非尼/索拉菲尼(SORAFENIB)是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2

万珂是全球首个批准用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂，以万珂为代表的新药问世之后，多发性骨髓瘤患者的生存和预后情况都有了极大的改善，开启了骨髓瘤逐步向慢病演变的时代

坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel)是雷帕霉素的衍生物，它是一种具有抗真菌，免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。Torisel似乎阻止mTOR的作用，mTOR是调节控制细胞分裂的

维利帕尼（Veliparib）是一种有效的PARP抑制剂，既可作为单物，也可与铂类联用于BRCA1/2突变的转移性乳腺癌。卡铂和紫杉醇联合治疗广泛用于许多不同类型癌症患者的一线治疗，

他拉唑帕尼(TALZENNA/TALAZOPARIB)是最好的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，其IC50值可以达到0.57 nM，于2018年10月16日被FDA批准上市，用于治疗BRCA基因缺陷的晚

阿昔替尼是一种多靶点强效VEGF-R TKI，已获批治疗既往疗法无效的转移性肾细胞癌。一项头对头研究显示，阿昔替尼多线治疗转移性肾癌PFS优于另一VEGF-R TKI索拉非尼。临床

他拉唑帕尼(TALZENNA/TALAZOPARIB)用于治疗有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，该药品是迄今为止FDA批准的第4款PARP抑制剂。临床前研

一项回顾性真实世界研究。入组的病例是先前接受≥1种ALK抑制剂治疗的ALK突变晚期非小细胞肺癌患者。对病例的筛选更多的反映了临床实践的真实情况，包括存在脑转移、

瑞博西尼是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起

拉罗替尼是TRK家族的高选择性小分子抑制剂。它于2018年11月首次获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗患有NTRK基因融合的实体肿瘤患者。本文报告了一项评估拉罗替

色瑞替尼/塞瑞替尼(CERITINIB)的标准给药方案：750mg每天一次，空腹（餐前1小时或餐后2小时）口服。然而色瑞替尼的胃肠道副作用严重，ASCEND-4临床中腹泻85%（3-4级5%），恶心69%（3-4

达克替尼是一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能