靶向药百科

22%的胃腺癌或胃食管交界部（GEJ）腺癌患者为人表皮生长因子受体2（HER2）阳性。ToGA研究发现，对于HER2阳性胃/GEJ腺癌患者，化疗联合曲妥珠单抗可以显著延长患者生存（13.8月vs.1

莫格利珠单抗是由协和麒麟研发的人源化CC趋化因子受体4（CCR4）单克隆抗体。CCR4通过与相应配体结合可以调节调节性T细胞和NK细胞等免疫细胞的功能，同时在CTCL细胞表面过

莫格利珠单抗是靶向CCR4的生物制剂，该药分别于2018年8月和11月在美国和欧盟获得批准，用于治疗既往接受过至少一种系统疗法的复发性或难治性MF或SS患者。莫格利珠单抗是

靶向药物目前是晚期肝细胞癌（HCC）的基石治疗，但疗效有限。靶向治疗联合局部治疗有望为实现HCC疗效突破带来新机遇，但一直缺乏高级别的循证医学证据。在2022美国临床肿瘤

卡博替尼是一种多靶点TKI，可抑制参与肿瘤细胞生长、血管生成、转移和免疫细胞功能的受体酪氨酸激酶，包括VEGFR、MET和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER），其在随机CABOSUN（Ⅱ期

探讨奥拉帕利联合恩杂鲁胺协同抑制前列腺癌细胞生长的作用机制。利用CCK-8在前列腺癌细胞系 C4-2中测定奥拉帕利及恩杂鲁胺的半抑制浓度以及两药联用后的联合指数。

3期CheckMate 9ER试验的探索性分析结果显示，接受nivolumab+卡博替尼治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者获得了更深的客观反应，导致无进展生存(PFS)和总生存(OS)率比接受舒尼替

卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂之一。2021年2月2日，《胸腔肿瘤学杂志》发表了一项II期研

　维奈克拉是一款BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂。维奈克拉通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤。在国内，维奈克拉获批与阿扎胞苷或

普纳替尼Iclusig适用于：　　（1）对至少2种先前的激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期CML成人患者（CP-CML）；　　（2）没有其他激酶抑制剂可用的加速期（AP）或急进期（BP）CML成人患者和P

布加替尼（Brigatinib，也称布格替尼、布吉他滨、AP26113），作为二代ALK-TKI已经通过FDA批准治疗ALK阳性克唑替尼耐药或进展的转移NSCLC，以及一线单药治疗ALK阳性晚期NSCLC患

帕纳替尼是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：S

达沙替尼是一个多激酶抑制剂，抑制包括Bcr/ABL，Src，AXL,VEGFR1/2，c-kit，ephrin，FGFR，PDGFR等激酶。在NSCLC中治疗价值巨大。　　达沙替尼常见的不良反应与伊马替尼类似，包括血

达沙替尼用于治疗对伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）CML慢性期、加速期和急变期的成年患者。达沙替尼是治疗慢性粒细胞白血病（CML）的二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）

作为三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），奥西替尼拥有一套成熟完备的证据体系。从AURA系列临床研究到ASTRIS真实世界研究，持续验证奥西替尼二线治疗EGFR突变

米哚妥林是一种口服多激酶抑制剂，2017年美国食品药品监督管理局（FDA）批准了米哚妥林与化疗联合治疗伴FTL3突变的初治AML患者。　　【米哚妥林(Rydapt/midostaurin)的作

帕博西尼/Palbace的作用机制：CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括CDK1-CDK13，其与细胞周期蛋白(cyclin)协同，成为调控细胞周期的重要因子。Cyclin分为A-L等

培米替尼（Pemazyre）是一款可同时抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3的小分子靶向药物，是获FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生

TKI类药物培唑帕尼作为晚期肾癌的一线治疗药物，其抗肿瘤疗效和患者耐受性已经得到国外多项重要临床研究的验证，但这些数据大多以欧美人群为主，而东西方人群客观存在的种

培唑帕尼于2009年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于晚期肾细胞癌患者，其主要靶点与舒尼替尼、索拉非尼相似，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、（血小板衍生生长因子受

体外研究结果显示，凡德他尼联合依维莫司可以增强凡德他尼的血脑屏障穿透能力和RET抑制活性，以及可能可以克服凡德他尼的原发或继发耐药。　　NCT01582191是一项凡德他

2022年10月8日，国家药品监督管理局（NMPA）正式批准雷莫芦单抗（Ramucirumab，商品名：希冉择）的最新适应证，即：用于既往接受过索拉非尼治疗且甲胎蛋白（AFP）≥400 ng/mL的肝细胞癌（HC

BRAF V600突变发生在许多儿童癌症中，包括大约20%的低级别胶质瘤。在这里，描述了一项I/II期研究，建立了儿童用药剂量和曲美替尼与或不与达法拉非尼的药代动力学，以及在BRAF

肿瘤报告显示，肾癌发病率正在逐年升高。全球来说，每年的新发病人数高达73,820人，每年大约有14,770人死于肾癌。目前，肾癌已经成为男性第六大肿瘤和女性第八大肿瘤。　　

阿昔替尼是一款VEGFR抑制剂，可以选择性抑制肿瘤的新血管生成，减少肿瘤的生长和转移。阿昔替尼已经获得了FDA批准用于治疗肾细胞癌。2019年5月，美国FDA批准B药联合阿昔替