靶向药百科

索拉非尼是世界上第一个被批准应用于临床的一个多靶点的靶向治疗药物，也是首个被批准用于治疗分化型甲状腺癌的分子靶向药物。其主要通过抑制肿瘤增殖以及阻止肿瘤血

Motzer（JCO 2009）是一项国际多中心随机对照III期研究，纳入750例转移性肾透明细胞癌患者，评价舒尼替尼和IFN-α一线治疗晚期肾细胞癌的有效性和安全性。Sternberg（EJC

肾透明细胞癌中，COMPARZ研究是一项头对头，随机，开放标签的III期非劣效性研究，共纳入1110例晚期肾透明细胞癌患者，评价舒尼替尼和培唑帕尼一线治疗晚期肾透明细胞癌的疗效

奥拉帕尼是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括PARP1，PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞动态平衡，例如DNA转录，细胞周期调控和DNA修复。已经证明奥拉帕尼在体外抑制人

美国食品和药物管理局（FDA）批准贝利司他（belinostat）用于外周T细胞淋巴瘤[PTCL,一种罕见并快速增长型的非霍奇金淋巴瘤（NHL）]患者的治疗。该药是在FDA加速批准进程下获批的

恩西地平是一种处方药，用于治疗异柠檬酸脱氢酶-2 (IDH2)突变的急性髓系白血病(AML)患者，其疾病在之前的治疗后复发或没有改善。恩西地平是一种突变异柠檬酸脱氢酶-2 (I

根据一项对ARIEL3期III期临床试验（NCT01968213）收集的标本的分析，与安慰相比， Rucaparib（Rubraca）对具有非BRCA同源重组修复（HRR）基因突变的卵巢癌女性，具有较好的疗效。研究人

人表皮生长因子2（HER2）是HER2过度表达的胃癌（GC）中首个被验证的新型靶点。目前对于胃癌靶点检测的经验有限，曲妥珠单抗联合化疗治疗HER2阳性晚期胃癌食管癌试验（ToGA）是主要

奥希替尼术后辅助适应证的获批是一项具有里程碑意义的重要事件。在此之前，肺癌患者死亡率高，预后往往不尽如人意。近二十年来，肺癌的治疗从手术、化疗等传统治疗手段到靶

瑞戈非尼凭借既往随机对照临床研究中亚洲人群的治疗数据在中国获批上市，真实世界研究可进一步验证瑞戈非尼在亚洲人群，特别是中国人群中的真实疗效。随机对照试验研究

早在瑞格非尼刚刚进入临床应用时，即发现亚洲人群可能无法耐受160mg标准剂量，很多患者由于疲劳等因素，出现严重的手足综合征，如不及时下调使用剂量，可导致患者依从性较差，自

临床上针对多发性骨髓瘤的治疗，包括传统常规治疗以及中西结合的治疗思路，根据一线治疗，万珂属于目前治疗骨髓瘤快速有效的药物。虽然存在利弊，但值得一提。
　　关于多

来自美国麻省总医院的Ryan J. Sullivan教授在国际黑色素瘤协会年会上公布了PD-L1抑制剂Tecentriq（Atezolizumab）联合BRAF抑制剂Zelboraf（维莫非尼）+/- MEK抑制剂Cotellic（C

近日于《JAMAOncol》杂志上公布了该项研究的2期研究结果，该研究以期解答在选择性雌激素受体调节剂（SERM）治疗期间疾病进展后，内分泌治疗中加入依维莫司对激素受体（HR）阳性、

已经在2-3%的结直肠癌患者中发现了HER2扩增，目前HER2靶向药物还未批准用于结直肠癌治疗。我们旨在研究Enhertu（t-dxd，靶向HER2的抗体偶联药物）在表达HER2的转移性结直肠

维奈托克（维纳托克）是一种口服BCL-2抑制剂，在患有t（11;14）易位的复发性或难治性多发性骨髓瘤（RRMM）患者中具有单药活性。维奈托克在RRMM中的疗效可以通过与包括硼替佐米（bort

硼替佐米为双胺氧化酶抑制剂，对心血管、脑血管，特别是对椎底动脉系统有明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前庭

新的研究结果证实维加特（尼达尼布）延缓特发性肺纤维化（IPF）疾病进展的疗效可达四年以上，且具有持续的安全性。INPULSIS-ON研究显示维加特（尼达尼布）可保持长期的安全性与疗效

美国食品和药物管理局扩大了威罗非尼（vemurafenib）的批准范围，包括治疗某些患有埃尔德海姆-切斯特病（ECD）的成年患者，这是一种罕见的血液癌症。威罗非尼适用于治疗癌细胞具

由于吸烟，超重，家族史，污染食物等因素，中国的肾癌发病增速居全球之首，每年肾癌新诊断患者大约5万人，占成人恶性肿瘤的大约3%。早期肾癌治疗效果相对较好，治愈者不在少数。但

维奈托克（Venetoclax）是一种BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂，是全球首款BCL-2抑制剂。近30年来，针对Bcl-2蛋白的研究众多，重要性也毋庸置疑，但是针对该靶点的药物开发却始终

厄达替尼（erdafitinib）是一种激酶抑制剂，可根据体外数据与FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4结合并抑制其酶促活性。Erdafitinib还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4，KIT和VEGFR2结合

达克替尼（商品名：VIZIMPRO）是一线治疗EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌患者的药物。相比我们熟悉的吉非替尼，达克替尼将患者死亡或疾病进

精准医疗的发展彻底改变了非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗格局，驱动基因检测和相应的靶向药物陆续进入了国内外指南。HER2突变和扩增，在NSCLC中的发生率分别为1.7-3%和3-14.3%，

阿法替尼作为一种ErbB家族受体抑制剂，能够不可逆性地阻断EGFR （ErbB1）以及ErbB家族的其他相关成员，这些受体在肿瘤的生长和扩散过程中发挥了关键性的作用。因此，阿法替尼与