靶向药百科

在过去几年中，癌基因导向疗法显着改善了NSCLC患者的管理和预后。MET已被证明是非小细胞肺癌有价值的治疗靶点，因为它在癌症发展和进展中的多重作用，以及对靶向药物(如EG

神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合是一类存在于广泛类型肿瘤的异常基因改变，导致失控的原肌球蛋白受体激酶(TRK)信号及肿瘤生长。抗癌新药恩曲替尼Rozlytrek是

阿泊替尼是一种强效、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可靶向于PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11或17突变体。PDGFRA和KIT中的某些突变会导致这些受体的自磷

前列腺癌是男性第二大常见癌症。据统计，2018年全球新确诊患者约130万例，死亡率极高。前列腺癌是一种男性雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展

坦罗莫司（坦西莫司）在2007年5月就已经获得FDA的批准正式在美国上市，同年也获得了欧洲药品管理局（EMBA）的批准正式上市，其获批的适应症为晚期肾细胞癌(RCC)。　　　　从其药

服用帕博西尼不能饮酒，酒精对所有治疗方法都有负面影响。服用帕博西尼时不要喝葡萄柚汁，或吃葡萄柚水果，因为它们可能会增加血液中帕博西尼的含量。服用帕博西尼时禁止

2020年4月17日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式宣布批准FGFR2抑制剂培米替尼上市，用于治疗FGFR2基因融合/重排的经治晚期胆管癌患者。培米替尼的获批基于代号为FIGHT-20

考比替尼于2015年获美国FDA批准上市，与维莫非尼联合使用用于治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。BRAF可以让黑色素瘤细胞增长，所有类型黑色素瘤中大约有一半会

一项名为ADMIRAL临床研究数据：完全缓解率（CR）/伴部分血液学恢复的完全缓解（CRh）、CR/CRh缓解持续时间（DOR）、依赖输血向不依赖输血的转化率，使得FDA批准了吉列替尼该适应症。

美国早在2018年就已批准FLT3抑制剂吉列替尼用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML,使FLT3突变阳性AML的治疗取得了突破性进展。吉列替尼是第二代FLT3抑制剂，对FLT3突

卡博替尼(Cometriq)用于甲状腺髓样癌时，每日口服140毫克药物(1粒80毫克+3粒20毫克)。用于肾癌治疗时，推荐剂量为60毫克每日(3粒20毫克药物)。但是对于以下情况，需停用卡

瑞戈非尼是一种多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGF轴、VEGF替代通路的TIE2等靶点以及TAM细胞的CSF1R靶点，持续抗血管生成， 改善肿瘤微环境，抑制肿瘤免疫逃逸，克服贝伐耐

艾乐替尼的靶点：　　　　艾乐替尼是一种比较专一的靶药，靶点不多，以ALK和RET为主。目前主攻ALK阳性肺癌患者。　　　　国家药品监督管理局正式批准了罗氏艾乐替尼(alect

EGFR或HER2外显子20插入突变靶向治疗仍存在较大且未被满足的医疗需求。在一项大型前瞻性多队列研究（n= 603）中，研究者评估了波奇替尼（Poziotinib）在EGFR外显子20突变非小

白血病现在已经不是像以前一样是种罕见病了，它的发病率在中国逐年增高，而且我们身边听说患有白血病的人也越来越多了。不过白血病的治疗也不是像以前一样那么难，患者可

普纳替尼(Ponatinib)是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，普纳替尼可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当普纳替尼达到

为什么乐伐替尼对很多肝癌患者无效？乐伐替尼是目前公认的肝癌一线靶向治疗药物，但是有研究表明，近80%的肝癌患者对乐伐替尼的治疗无效。为什么会出现这种状况？　　　　近

来那替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人

目前，ALK靶向药也有三代，共5种。一代的克唑替尼，二代的阿来替尼、色瑞替尼、布加替尼，三代的劳拉替尼。不管如何，靶向药物都有一个短板就是耐药，使用一代克唑替尼的患者往

普纳替尼（帕纳替尼）是由日本武田制药公司研发生产的一款新型的口服活性多靶点TKI,既往已获批慢性粒细胞白血病适应症。靶点包括BCR-ABL、VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH、SRC

克唑替尼治疗具有显著临床获益，客观缓解率 （ORR）为71.7%，中位无进展生存期为15.9个月。该研究的中位随访持续时间为 21.4 个月，患者中位总生存期 (OS)为32.5个月，但在初步

维奈托克是一种口服的选择性BCL-2抑制剂，现已获得FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和急性髓系白血病（AML）。　　　　在一项关于维奈托克用于复发性/难治性NHL的1期

基于早期对奈拉替尼和拉帕替尼的研究，NALA试验旨在比较奈拉替尼 /化学疗法与拉帕替尼 /化学疗法在来自28个国家/地区的621例HER2 +乳腺癌患者中的疗效，这些患者在欧洲，

色瑞替尼是一种靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK融合蛋白)、胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1的激酶抑制剂，对ALK活性最强。色瑞替尼可抑制ALK的自身磷

拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)