靶向药百科

厄达替尼是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性，还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。
　　2022年1月26日，《OncLiv

2021年1月15号，美国FDA批准ENHERTU（DS-8201）用于既往接受过曲妥珠单抗治疗的局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管交界（GEJ）腺癌患者。这是首个被批准治疗HER2阳性胃癌的抗

　瑞戈非尼是一种比较常见的药物，为晚期的癌症患者带来更多治疗机会。它是用来治疗结肠癌小分子的靶向药物，能够很好的作用于肿瘤细胞，使细胞再生。瑞戈非尼是一种多靶点的

EGFR 20外显子插入（EGFR ex 20ins）突变是EGFR突变中非常重要的类型，其占比高达10%。EGFR ex20ins突变不是一种突变，包含多种突变类型，因此临床医生往往对其认识不充分。目

拉帕替尼（lapatinib），商品名泰立沙（Tykerb），是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同

I/II期FIGHT-101研究（NCT02393248）评估了培米替尼的安全性、药代动力学、药效学和初步疗效，一种强效和选择性FGFR1-3抑制剂，作为单一疗法或联合疗法，用于难治性晚期恶性肿

2017年，TESARO的PARP抑制剂尼拉帕尼（商品名ZEJULA）获得了美国FDA批准上市，用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。这些患者先前接受过铂类化

研究发现，在晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗中，与单独化疗相比，西米普利单抗-rwlc(Libtayo)联合铂双药化疗可显著改善总生存期(OS)，达到了3期EMPOWER-Lung 3试验(

FDA批准西米普利单抗-rwlc用于高表达量PD-L1(Tumor Proportion Score≥50％)的非小细胞肺癌患者的治疗。在最新发布的第四版NCCN非小细胞肺癌指南中，对于PD-L1≥50％的

维奈克拉联合疗法在治疗不宜密集化疗的AML患者上可实现较为满意的临床效果，其中继发性AML患者可从维奈克拉联合疗法中显著获益。高龄急性髓系白血病（AML）患者异质性大，预

肝细胞癌(HCC)。肝癌是最常见的肝癌类型。乐伐替尼被用作无法通过手术治疗的HCC的第一种治疗方法。近期，一项在美国肝病研究协会年会（AASLD）上公开的研究结果吸引了我们

索拉非尼引起的皮肤毒副作用比较常见，有些皮肤症状会对患者的生活造成影响。常见的皮肤反应包括瘙痒、手足综合征、皮肤干燥、多形红斑、剥脱性皮炎、痤疮、毛囊炎、

泊马度胺（Pomalidomide、Pomalyst）是新基公司研发的一款继沙利度胺、来那度胺后的新三代免疫调节剂类药物，能够抑制造血肿瘤细胞增生并诱导细胞凋亡。与沙利度胺和来那度胺相比

来那度胺（Lenalidomide、Revlimid）是Celgene新基公司研发的一款新一代抗肿瘤药物免疫调节剂，于2005年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Revlimid(来那度胺)是一种用来抗肿

适应证：1.复发或难治性套细胞淋巴瘤或既往未经治疗的且不适合接受造血干细胞栘植的套细胞淋巴瘤成人患者。2.初治及复发难治性多发性骨髓瘤。
合理用药要点：1.在接受本品治疗

Mobocertinib（莫博替尼，曾用代号AP32788）是武田制药研发的一款小分子EGFR/HER2抑制剂，近日，美国FDA已授予其突破性疗法认定（BTD）药物资格，用于治疗接受铂类化疗期间或之后疾

玛格妥昔单抗（又名MGAH22）是一种源于生物制药公司MacroGenics专有Fc优化技术平台的新型Fc结构域优化免疫增强单克隆抗体，通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用（ADCC）提高

玛格妥昔单抗是第一个在头对头III期临床试验中与曲妥珠单抗相比显著改善无进展生存期(PFS)的ERBB2(以前为HER2)靶向疗法，该药的批准上市，将为ERBB2阳性转移性乳腺癌患

米托坦，是一种类固醇激素合成抑制剂和抑制细胞生长的抗肿瘤药。米托坦适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症

米托坦，是一种类固醇激素合成抑制剂和抑制细胞生长的抗肿瘤药。米托坦适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症

拉罗替尼（Larotrectinib）用于患有实体瘤的成人和儿童患者，这些患者具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合，但没有已知的获得性耐药突变，或者是转移性的，或者是手术切除

抗体偶联药物（ADCs）是将细胞毒类化疗药通过链接子与靶向肿瘤细胞表面抗原的特异性抗体连接起来，从而让化疗药更精准地作用于肿瘤细胞，而减轻对健康组织的毒副作用。　　

日本厚生劳动省（MHLW）已批准泊洛妥珠单抗（polatuzumab vedotin）30mg和140mg静脉输液，联合苯达莫司汀（bendamustine,冻干制剂）和利妥昔单抗（rituximab）（BR疗法），用于治疗复发性或

阿维普替尼是选择性靶向KIT外显子17和PDGFRA外显子18突变的强效的小分子抑制剂。NAVIGATOR研究是一项开放标签的Ⅰ/Ⅱ期研究，旨在评估阿维普替尼治疗不可切除GIST的

布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批