靶向药百科

特泊替尼是一种口服、每日一次、高选择性的强效MET抑制剂。基于既往汇报的VISION研究中队列A的数据，特泊替尼被批准用于治疗METex14跳跃突变型NSCLC。在此，研究者报告

鲁比卡丁是一种烷基化药物，与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会引发一系列的事件，影响DNA结合蛋白的后续活性，包括一些转录因

肾上腺间皮癌如果在早期发现的话是可以通过手术切除的方式来进行治疗，有效率较高。但是如果患者已经无法通过手术治疗的话一定要及时使用米托坦这类靶向药物进行治疗

MET基因第14号外显子剪接位点突变导致的转录缺失发生在3%～4%的NSCLC患者中，属于NSCLC患者常见的驱动基因之一。既往研究中，携带MET 14外显子跳跃突变患者经目前可及的ME

IDH1突变在AML中发生率较高，尤其在欧美人群和老年患者中，是潜在的治疗靶点。基础研究结果显示艾伏尼布作为IDH1抑制剂可诱导白血病细胞分化，早期临床研究显示艾伏尼布

BCR-ABL1 TKIs+标准化疗可改善Ph+急性淋巴细胞白血病（ALL）结果，该方案治疗后首次完全缓解（CR）患者进行异基因干细胞移植（SCT）是Ph+ALL的标准治疗，3年生存率40%-60%，无事件生存

2020年3月25日，日本小野制药宣布BTK抑制剂Velexbru（片剂，80mg）在日本获批的生产和上市销售许可，用于治疗复发或难治的原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）。 PCNSL是一种恶性淋巴瘤，在

2023年1月27日，礼来宣布，美国FDA加速批准Jaypirca（pirtobrutinib, 100mg和50mg片剂）上市，用于既往接受过至少二线系统治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者，包括布鲁顿酪氨

罗氏旗下基因泰克公司于2022年12月12日宣布美国食品药品监督管理局(FDA)已批准双特异性抗体Lunsumio(mosunetuzumab-axgb)用于治疗在两个或多个系统治疗系列后复发或难治性(

吉妥单抗（吉妥珠单抗）是一种靶向CD33的免疫偶联物，常被用于治疗急性髓系白血病（AML）。吉妥单抗在于CD33抗原结合时，它可以被吸收进细胞，然后在癌细胞内释放卡其霉素将其杀死

偶联物（ADC），由细胞毒性制剂卡奇霉素（calicheamicin）和靶向CD33的一种单克隆抗体偶联而成。CD33是一种抗原蛋白，在高达90%患者的AML细胞上表达。当吉妥单抗结合至细胞表面

吉利德抗癌药艾代拉里斯（idelalisib）ZYDELIG获得美国FDA“突破性疗法认定”，有效治疗三种血癌，淋巴瘤患者疗效显著，明显延长白血病患者无进展生存。但是艾代拉

艾代拉里斯(ZYDELIG/IDELALISIB)是一种首创的高度选择性、口服有效的磷酸肌醇3-激酶delta（PI3K-delta）抑制剂。FDA批准Zydelig，用于3种B细胞血癌的治疗。　　研究表明，对

米托坦/密妥坦(MITOTANE)由百时美施贵宝（BMS）生产，是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。　　米托坦是被批准用于治疗肾上腺皮

米托坦是靶向性药物，对控制肾上腺恶性肿瘤有一定作用。米托坦适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。　　米

人表皮生长因子受体2（HER2）过表达发生在20%-25%的乳腺癌中。而HER2阳性（HER2+）乳腺癌历来与预后不良相关。HER2+乳腺癌具有向大脑转移的倾向。随着图卡替尼的问世，使HER2+

培美替尼是一种强效和选择性FGFR 1-3抑制剂，在胆管癌、尿路上皮癌、复发性毛细胞星形细胞瘤、头颈癌、胰腺癌、胆囊癌、子宫癌和非小细胞肺癌中显示出药理学/临床活性

帕博西尼 （别名：帕博西林，哌柏西利，爱博新）是一款于2018年在我国获批上市的新药，主要用于HR+/HER2-晚期乳腺癌患者。这也是我国周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂。帕博西尼

2022年8月10日，美国FDA定期批准了卡马替尼(Tabrecta) 用于治疗肿瘤具有导致MET 14外显子跳跃(METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。在2020年5月6日，FDA

凡德他尼Vandetanib为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，该药品可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/

曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患

泊马度胺（pomalidomide）是免疫调节剂一类的，继来那度胺和沙利度胺（thalidomide）之后第三个药物。多发性骨髓瘤治疗需要“度身定制”，以满足各别患者的需要，泊马度

图卡替尼(Tucatinib)是一种口服，有效的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于ERBB2/HER2阳性乳腺癌的治疗。图卡替尼不仅疗效好，且耐受性良好，安全性可控。，此前已获批用于治

据最新数据显示，消化道肿瘤占我国全部癌症发病率的43.3%，近半壁江山。同时，消化道肿瘤不仅发病率高，其死亡率也居高不下，胃癌、肠癌和食管癌三大消化道肿瘤均排在前列。然

整体上来讲未来急性髓系白血病(AML)主要的突破是在靶向药物上，具体到FLT3突变，目前有两类药物对这部分患者有效，一类是BCL2抑制剂，另一类就是FLT3抑制剂，包括米哚妥林。FL