靶向药百科

阿卡替尼由美国Acerta制药公司研制，2016年被英国阿斯利康制药公司收购,于2017 年10 月获得美国FDA批准上市，商品名为Calquence,2023年3月22日根据中国国家药监局（NMPA）官网最新

Scemblix是全球首个获批的STAMP抑制剂，于2021年10月底获批在美国上市，Scemblix也称作asciminib，获批的适应症是用于治疗患有以下疾病的成人患者:1.费城染色体阳性慢性髓性白血

Scemblix(asciminib)可以用于费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)，慢性期(CP)，既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂(tki)治疗的患者；也可以用于出现T315I突变的CP中Ph

考比替尼会引发心肌病，使用考比替尼可发生心肌病，定义为症状性和无症状性左心室射血分数 (LVEF) 下降。尚未在基线 LVEF 低于机构正常值下限 (LLN) 或低于50%的患者中确定 考

考比替尼会对眼睛造成伤害，考比替尼也称作COTELLIC ，Cobimetinib，卡比替尼，可发生眼毒性，包括浆液性视网膜病变（视网膜层下液体蓄积）。
在试验1中，在治疗前和治疗期间定期进行眼科

培米替尼适用于使用成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或其他经FDA批准的检测方法检测到的重排治疗先前已治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人，可以引起眼睛病变

费城染色体异常为该病的特征性遗传学标志，BCR-ABL融合基因是致病的分子基础。作用于BCR-ABL靶向的酪氨酸激酶抑制剂(TKI )是CML患者临床治疗的首选药物，普纳替尼(Ponatinib)作

普纳替尼（Iclusig）是阿瑞雅德公司研发的酪氨酸激酶抑制剂。2012年FDA批准其用于治疗成人慢性粒细胞白血病（CML）、费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。2013年10月31日，

特泊替尼(tepotinib, TEPMETKO)是选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，由默克公司开发，用于治疗实体肿瘤。其选择性地与MET结合，并抑制MET蛋白磷酸化，可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体

伊马替尼是第一个用于CML治疗的TKI药物，也是目前一线治疗CML的标准药物，但在伊马替尼耐药或患者无法耐受时，指南推荐使用第二代TKI药物，达沙替尼或尼洛替尼二线治疗。
伊马替尼

伴随强 CYP3A4 诱导剂：
伊马替尼应避免使用伴随强效 CYP3A4 诱导剂（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福平、苯巴比妥）。如果患者必须共同给予强CYP3A4诱

慢性粒细胞性白血病（CML）中位发病年龄为67岁，儿童患病罕见，年发病率约为0.6~1.2/百万儿童,约占儿童白血病的2~3%,发病率随年龄的增加而增高。伊马替尼于2003年被批准用于治疗儿

最近，Mirati公司的阿达格拉西布(Adagrasib)临床前测试中显示出能够在纳摩尔水平表现出抑制KRASGI2C突变蛋白的的效果，并表现出口服利用度高、半衰期长等良好的成药特点。之后

阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者时也是有不良反应的，但患者体质和病情不同，患者用药后的不良反应也是不一样的。患者用阿达格拉西布

阿达格拉西布的推荐剂量为每天两次口服600mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。　　每天同一时间服用阿达格拉西布有或没有食物。整片吞服药片。不要咀嚼、压碎或分

阿达格拉西布(Adagrasib)是由Mirati Ther-apeutics公司开发的针对KRASG120的高度选择性的共价抑制剂,能够稳定地与处于非活性状态的KRASG12c结合。在100mgkg/d-1的最大有效

FLT3-ITD突变是急性髓系白血病(AML)中较为常见的基因突变之一，其与AML的预后不良相关，同时也是重要的治疗靶点之一。在复发性AML患者中常存在FLT3-ITD突变，而在一线治疗

欧盟委员会（EC）有条件批准靶向抗癌药恩曲替尼（entrectinib），用于治疗12岁及以上神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性实体瘤儿科及成人患者，具体为：疾病局部进展、转移

2019年6月18日，罗氏宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Rozlytrek（entrectinib恩曲替尼）用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体瘤的成人和儿童患者。

异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)是目前治疗恶性血液病有效的治疗方法，当干细胞移植细胞攻击患者组织的健康细胞时就会发慢性移植物抗宿主病(cGVHD)，这是移植后的主要

白血病是一种血液系统的恶性肿瘤疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同

达沙替尼可用于治疗Ph+CML、Ph+ALL以及Abl类基因存在突变（ABL1、ABL2、CSF1R、PDGFRB重排）的Ph-like ALL，尤其是出现伊马替尼耐药的上述患者通常会考虑更换成达沙替尼继

　 伊马替尼是世界上第一个酪氨酸激酶抑制剂，它是目标明确的靶向药，副作用较传统化疗药物小。伊马替尼可用于治疗BCR-ABL融合基因阳性的儿童CML、费城染色体急性淋巴细胞白血

早在2018年11月26日美国FDA就加速批准选择性TRK抑制剂拉罗替尼（Vitrakvi， LOXO-101）用于治疗携带TRK融合阳性的儿科和成人实体肿瘤患者。但在最初55例连续入组接受拉罗替

根据结缔组织肿瘤学会年会3项临床试验的分析结果，在TRK阳性的肉瘤患者中，拉罗替尼 (Vitrakvi)带来了极高的缓解率，并且疗效持久，改善了患者的生存。
　　在25名肉瘤成人