靶向药百科

美国食品药品管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)唯一批准适应症为肾上腺皮质癌(ACC)的药品：米托坦(Lysodren)。该药品主要用于治疗无法手术的、功能性和非功能性肾上腺

美国食品与药品监督管理局（FDA）批准罗氏公司的恩曲替尼（entrectinib,Rozlytrek）上市，这个药物可以不分组织、不分癌种治疗携带NTRK基因融合的成年和青少年癌症患者。这是

妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，可用于治疗患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者已在转移环境中接受了一种或多种先前的基

派姆单抗唯一获批肺癌适应证的PD-1抑制剂。与此同时，派姆单抗联合Yervoy在非小细胞肺癌一线治疗获得突破后，获美国FDA批准用于小细胞肺癌治疗，派姆单抗在肺癌领域可谓捷

肿瘤报告显示，肾癌发病率正在逐年升高。全球来说，每年的新发病人数高达73,820人，每年大约有14,770人死于肾癌。目前，肾癌已经成为男性第六大肿瘤和女性第八大肿瘤。在成人

前列腺癌是雄激素敏感性肿瘤，内分泌治疗是前列腺癌的重要治疗方式，贯穿整个病程。阿比特龙通过抑制雄激素合成通路中关键酶CYP17的活性，达到对机体雄激素合成的全面阻断

美国食品和药物管理局批准了聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂卢卡帕尼rucaparib（Rubraca,Clovis Oncology Inc.），用于维持治疗对基于铂类化疗完全或部分反应的复发性上皮性卵

肝细胞癌（HCC）是全球癌症相关死亡的主要原因之一。目前，索拉非尼和乐伐替尼是唯一被批准用于晚期不可切除的HCC一线治疗的靶向药物。Child-Pugh（CP）分级标准是临床上最常用

达拉非尼和曲美替尼联合是BRAF突变黑色素瘤的治疗方法。两者联合，有至少50%的病人会出现发热综合征。达拉非尼和曲美替尼联合治疗与达拉非尼单药治疗相比，发热的发生率

胰腺癌是一种恶性程度很高，诊断和治疗都很困难的消化道恶性肿瘤，约90%为起源于腺管上皮的导管腺癌。其发病率和死亡率近年来明显上升，我国胰腺癌发病率平均为7/10万人。

PREMISE研究是一项长期、前瞻性、观察性研究，以非干预性的形式，捕捉临床场景中，恩杂鲁胺用于mCRPC一线或者阿比特龙/多西他赛后治疗的使用情况，包括有效性、安全性以及生

奥拉帕利（Olaparib）用于治疗BRCA突变的卵巢癌的适应症已在美国获批。制造商提交数据支持奥拉帕利的不同用法，即用于那些已接受三种或更多化疗方案治疗的BRCA突变的卵巢

恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。在急性

为了进一步评估维奈妥拉在治疗伴t (11;14) 易位MM的临床效果及安全性，来自美国埃默里大学的研究学者开展了一项开放性、多中心、双阶段临床研究。相关研究结果发表在近

达克替尼是一种口服小分子不可逆泛HER家族酪氨酸激酶（EGFR,HER2，HER4）抑制剂。在一项未经选择的进展期NSCLC人群二线/三线治疗II期随机研究中，达克替尼比厄洛替尼具有改善

泊洛妥珠单抗是首创的抗体偶联药物，可特异性地靶向B细胞表面的CD79b蛋白，已在复发/难治（R/R）的非霍奇金淋巴瘤领域表现出巨大的潜力。2019年6月10日，美国食品药品监督管理

　　随着第三代EGFR靶向药，泰瑞沙在国内上市并正式投入临床使用，一个迫切的问题开始不断萦绕在医学界和病友心头：如果泰瑞沙耐药了，接下来到底该怎么办?首先要搞清楚耐药的原因，

早期发现的结直肠癌治疗以根治手术切除为主；但通常早期并没有明显的征兆，当患者察觉到有异常时，肿瘤可能已经进展到晚期。约有20%的大肠直肠癌患者在确诊时，发现癌细胞已

礼来公司的子公司Loxo Oncology的塞尔帕替尼(Selpercatinib)用于治疗三种类型的肿瘤—非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和其他类型的甲状腺癌，这些患者有一个

塞尔帕替尼（Selpercatinib,塞尔帕替尼，胶囊40mg、80mg；以前称为LOXO-292）是一种选择性且有效的RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼可能会影响肿瘤细胞和健康细胞，这可能会导致副作

拉帕替尼是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细

一项新的研究表明，将两种现有的抗癌药物结合起来，可以为一些患有无法治愈的幼儿脑癌的儿童带来新的希望。科学家发现，将现有的白血病药物与黑色素瘤治疗药物一起使用，可

靶向药物的联合使用一直是前沿课题，而联合使用最成功的案例，就是BRAF抑制剂+MEK抑制剂，其中达拉非尼（中文商品名：泰菲乐，研发编号：GSK2118436，英文通用名：Dabrafenib）和曲美替

达拉非尼和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物，发挥抑癌作用，而曲美替尼抑制的位点则

目前达拉非尼+曲美替尼联合靶向治疗在国内外获批的适应症包括：　　（1）存在BRAF V600E/V600K突变，且为转移性或不可手术切除的晚期黑色素瘤；　　（2）存在BRAF V600E/V600K突变